Микрогинон

Состав и форма выпуска

• норэтистерон 5 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой «NORCOLUT» на одной стороне и «+» — на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

• Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой «NORCOLUT» на одной стороне и «+» — на другой.

Фармакодинамика

Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает трансформацию оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Фармакокинетика

Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагенным препаратом, который в течение 1—2 часов достигает своей максимальной концентрации в плазме. Спустя 24 часа после приема 1 мг норэтистерона основной показатель уровня в плазме составляет 0,2 мг/1 мл. По данным исследований, спустя 1 час после приема меченого норэтистерона, максимальная радиоактивность наблюдается в эндометрии и щитовидной железе. В процессе метаболизации в организме путем восстановления кольца А только небольшая часть введенного количества превращается в этинилэстрадиол. Количество 17-альфа-этинил-эстрадиола при определении в моче составляет всего 0,15—0,6% перорально введенного количества норэтистерона. Метаболизация соединения происходит быстрее, чем других гестагенов, так, например, время биологического полураспада норэтистерона составляет 3—5 часов в противоположность 2,8—10 часам в случае норгестрела. Спустя 1 день после перорального приема 0,24 мг норэтистерона соединение уже нельзя определить в плазме в неизмененном виде. В условиях in vino этиниловая группа в положении 017 остается интактной, таким образом, в форме 17-кетостероида в моче не появляется. 30—60% НЗ-норэтистерона превращается в глюкурониды, 9—25% в сульфаты. В виде метаболитов в плазме в глюкуронозидной фракции определяются 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-альфа, 17-бета-диол, 17-альфа-этинил-5-альфа-Н-3-альфа, 17-бета-диол и 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-бета, 17-бета-диол. После сульфатазного расщепления единственный метаболит, определяемый в плазме — 17-альфа-этинил-5-бета-Н-З-бета, 17-бета-диол. Норэтистерон относительно быстро выделяется из организма. Изотопные исследования показывают, что 50—70% соединения выделяется мочой, а 20—40% калом.

Побочные действия

• Головная боль, напряжение молочных желез, диспепсические явления (тошнота, рвота), ациклические кровянистые выделения из влагалища, парестезия, увеличение массы тела, повышенная утомляемость (не требует дополнительного лечения), периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). При длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.

Особые условия

Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.*

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное окисление в печени.

Особые условия хранения

Дозировка

• 5 мг

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При беременности и кормлении

Препарат не используется при беременности.

При случайном приеме препарата в раннем периоде беременности препарат не оказывал тератогенного действия, в т.ч. нарушений развития сердца и конечностей.

Прием препарата в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.

Применение у детей

Противопоказан в период полового созревания.