• Фармакотерапевтическая группа: Бронхолитическое средство
  • Категория: Для дыхательной системы
  • Активное вещество: Рофлумиласт

Цены на Вентолин в Ташкенте

ВЕНТОЛИН аэрозоль 100мкг 200 доз

  • Страна происхождения: Франция
  • Активное вещество: Флутиказон, Салметерол
  • «Глаксо Вэллком Продакшен»

Цена: от 39000 UZS

Инструкция

Показания к применению Противопоказания
  • Следует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Вентолин. Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. С осторожностью применять препарат у пациен
  • — ведение преждевременных родов, — угрожающий аборт, — детский возраст до 2 лет, — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпилептические припадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, при беременности, в период лактаци

Состав и форма выпуска

  • рофлумиласт 500 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 198.64 мг, крахмал кукурузный — 53.56 мг, повидон К90 — 3.9 мг, магния стеарат — 2.6 мг. Состав оболочки: гипромеллоза 2910 — 3 мг, макрогол 4000 — 4 мг, титана диоксид (E171) — 1.25 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 250 мкг.

Состав и форма выпуска 10 — блистеры (3) — пачки картонные.

Лекарственная форма

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, D-образные, с гравировкой «D» на одной стороне, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Противовоспалительный препарат, ингибитор ФДЭ4, обладает нестероидной структурой. Действие рофлумиласта направлено на устранение воспалительных процессов, связанных с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4, основного циклического аденозинмонофосфата — метаболизирующего фермента, содержащегося в клетках, участвующих в воспалительных процессах, и являющегося важным звеном в патогенезе ХОБЛ. Действие рофлумиласта, главным образом, направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D, с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к типу ФДЭ4С в 5-10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность также применимы к N-оксиду, который является основным активным метаболитом рофлумиласта.

Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта тормозит высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен В4, активные формы кислорода, ФНО?, интерферон гамма и гранзим В.

У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев, получавших эндотоксин.

Фармакокинетика

Рофлумиласт активно метаболизируется в человеческом организме с образованием основного фармакодинамически активного метаболита N-оксида рофлумиласта. Т.к. рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта участвуют в ингибировании активности ФДЭ (in vivo), фармакокинетика описана исходя из оценки общего ингибирующего эффекта на ФДЭ4. рофлумиласта и его метаболита N-оксида пропорциональна дозе в диапазоне от 0.25 мг до 1 мг. Всасывание После приема внутрь 0.5 мг полная (абсолютная) биодоступность рофлумиласта составляет примерно 80%. Cmax рофлумиласта в плазме обычно достигается через 1 ч после приема (в пределах от 0.5 до 2 ч) натощак. Cmax N-оксида достигается через 8 ч (от 4 до 13 ч). Прием пищи не влияет на общую ингибирующую активность ФДЭ4, но задерживает Тmax рофлумиласта на 1 ч и снижает Cmax примерно на 40%. Однако прием пищи не влияет на Cmax и Тmax N-оксида рофлумиласт. Распределени Связывание с белками плазмы рофлумиласта и N-оксида рофлумиласта составляет примерно 99% и 97% соответственно. При однократной дозе рофлумиласта 0.5 мг Vd составляет около 2.9 л/кг. Благодаря физико-химическим свойствам, рофлумиласт легко распределяется по органам и тканям, включая жировую ткань. Рання фаза распределения с характерным проникновением в ткани сопровождается фазой выведения из жировой ткани, которая обусловлена, скорее всего, интенсивным распадом исходного вещества с образованием N-оксид рофлумиласта. Данные доклинических исследований рофлумиласта с радиоактивной меткой показывают низкое проникновение через ГЭБ. Нет никаких данных о специфической кумуляции или задержке рофлумиласта или его метаболитов в органах и жировой ткани. Метаболизм Рофлумиласт активно метаболизируется, причем реакции проходят в два этапа: этап I (изоферменты системы цитохрома Р450) и этап II (конъюгация). N-оксидный метаболит является основным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови человека. AUC для N-оксида в среднем оказывается примерно в 10 раз больше, чем AUC для рофлумиласта. Таким образом, N-оксидный метаболит считается более важным веществом для обеспечения общей ингибирующей активности в отношении ФДЭ4 in vivo. Исследования in vitro и клинические исследования взаимодействия позволяют утверждать, что метаболизм рофлумиласта с образованием N-оксидного метаболита осуществляется при участии изоферментов CYP1A2 и 3А4. На основании результатов дополнительных исследований, проведенных in vitro на микросомах из печени человека, терапевтические концентрации рофлумиласта и N-оксид рофлумиласта в плазме крови не ингибируют изоферменты CYP1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4/5 или 4А9/11. Поэтому вероятность значимого взаимодействия с веществами, метаболизирующимися этими изоферментами цитохрома Р450 крайне мала. Кроме того, в исследованиях in vitro показано отсутствие индукции изоферментов CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19 или 3А4/5 и лишь слабую индукцию CYP2B6 под действием рофлумиласта.

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, боли в животе, нечасто — гастрит, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия, редко — гематохезия, запор, повышение активности ГГТ, АСТ. Со стороны психики: часто — бессонница, нечасто — тревожность, редко — нервозность, депрессия. При проведении клинических исследований получены сообщения о редких случаях суицидального мышления и поведения (в т.ч. завершенное самоубийство). Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать своему врачу обо всех проявлениях суицидального мышления. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия. Со стороны дыхательной системы: редко — инфекции дыхательных путей (кроме пневмонии). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — тремор, вертиго, головокружение, редко — дисгевзия. Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия. Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение массы тела, снижение аппетита. Дерматологические реакции: нечасто — сыпь. Аллергические реакции: нечасто — гиперчувствительность, редко — крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — спазмы мускулатуры и мышечная слабость, миалгия, боли в спине, редко — увеличение КФК в крови. Прочие: нечасто — недомогание, астения, утомляемость.

Особые условия

Даксас — нестероидное противовоспалительное средство предназначенное для поддерживающего лечения больных ХОБЛ тяжелого течения с частыми обострениями. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ. Согласно показаниям к применению препарата, необходимо, чтобы значение постбронходилатационного ОФВ1 составляло менее 50% от рассчитанного должного показателя. Даксас не предназначен для лечения острого приступа одышки (острого бронхоспазма). Пациента следует предупредить о том, что для облегчения острого приступа важно всегда иметь назначенный врачом препарат, чтобы купировать приступ. Даксас в таком случае ситуации не эффективен. В ходе исследований, проведенных в течение года, чаще наблюдалось снижение массы тела у пациентов, получавших Даксас, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. После прекращения приема препарата Даксас у большинства пациентов масса тела восстанавливалась в течение 3 месяцев. У пациентов с недостаточной массой тела следует контролировать ее при каждом визите к врачу. Пациентам следует советовать регулярно контролировать массу своего тела. В случае необъяснимого или клинически значимого снижения массы тела, необходимо прекратить прием препарата Даксас и отслеживать динамику. Вследствие отсутствия достаточного опыта, не следует начинать лечение препаратом Даксас пациентам, получающим постоянную поддерживающую терапию пероральными ГКС, за исключением краткосрочных курсов системных ГКС. Опыт применения препарата Даксас у пациентов с латентными инфекциями, такими как туберкулез, вирусный гепатит, вирусный герпес и опоясывающий лишай, ограничен. Применение препарата Даксас ассоциировано с повышенным риском таких психических расстройств как бессонница, тревожность, нервозность и депрессия. В ходе клинических исследований выявлены редкие случаи проявления суицидального мышления и поведения. Поэтому, если пациенты сообщают о ранее проявлявшихся симптомов со стороны психики или такие симптомы проявляются у них в настоящее время, или если планируется сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, связанная с вероятностью появления психических нарушений, следует провести тщательную оценку риска и пользы, связанных с началом или продолжением лечения препаратом Даксас. Пациентов следует проинструктировать о необходимости уведомлять врача, назначившего лечение, о любых изменениях в поведении, настроении или появлении суицидальных мыслей любого характера. Несмотря на то, что неблагоприятные реакции такие, как диарея, тошнота, боли в животе и головная боль возникают в основном в первые недели лечения и в большинстве случаев проходят при продолжении лечения, в случае сохранения данных симптомов следует пересмотреть вопрос о лечении препаратом Даксас.

Лекарственное взаимодействие

Основным этапом в метаболизме рофлумиласта является N-окисление с образованием N-оксид рофлумиласта при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. И рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта обладают внутренней ингибирующей активностью в отношении ФДЭ4. Поэтому после приема рофлумиласта общая ингибирующая активность ФДЭ4 представляет собой суммарное воздействие как рофлумиласта, так и N-оксида рофлумиласта. Клинические исследования взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP3А4, эритромицином и кетоконазолом, показали увеличение общей ингибирующей активности ФДЭ4 на 9%. Исследования взаимодействия с ингибитором изофермента CYP1A2, флувоксамином, и ингибиторами CYP3A4 и CYP31A2, эноксацином и циметидином, показали увеличение общей ингибирующей активности ФДЭ4 — 59%, 25% и 47% соответственно. Комбинированное применение препарата Даксас с этими активными веществами может привести к усилению действия и развитию непереносимости. В этом случае необходимо пересмотреть вопрос о лечении препаратом Даксас

Особые условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • Дозировка

    • 0,5 мг

    Передозировка

    головная боль, нарушения работы ЖКТ, тахикардия, головокружение, помутнение сознания, потливость и артериальная гипотензия.

    Аналоги
    Каталог Посмотреть все Меню

    Что будем искать? Например,Эспумизан