Витамин

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Раствор для инфузий 500 мг/100 мл 100 мл (флаконы).

СОСТАВ:
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: левофлoксацина гидрохлорида эквивалентно 1,5 мг левофлоксацина,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (1,8 г/200 мл), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Описание: прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Раствор для инфузий 500 мг/100 мл 100 мл (флаконы)

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, которая относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

Фармакокинетика

Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белками сыворотки. Кумулятивный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени. После внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 68 ч), в основном через почки (свыше 85% введенной дозы).

Побочные действия

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности:
— зуд и покраснение кожи, крапивница, снижение кровяного давления,
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Пищеварительного тракта:
— тошнота, понос, иногда отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения,
— редко – диарея с кровью.

Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна,
— редко – неприятные ощущения, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания,
— очень редко – нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, пониженное осязание, галюцинации и депрессивные изменения настроения, психотические реакции с опасным для себя поведением, включая суицидальные идеи и действия. Нарушения процессов движения, также во время ходьбы.

Со стороны костно-мышечной системы:
— редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах,
— очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв Ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить Ахиллово сухожилие обеих ног.

Со стороны печени:
— часто – повышение показателей печеночных ферментов (АЛТ, АСТ),
— в некоторых случаях – повышение показателей билирубина и креатинина в сыворотке крови,
— очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени.

Со стороны почек:
— ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы крови:
— в некоторых случаях – эозинофилия, лейкопения,
— нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.

Другие:
— часто – боль и покраснение в месте инфузии, воспаление вен (флебит),
— в некоторых случаях – общая слабость (астения),
— очень редко – жар, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит).

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

Особые условия

С осторожностью применяют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность наличия сниженной функции почек).
После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не меньше 48-78 ч.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
С появлением признаков тендинита, левофлоксацин немедленно отменяют.
Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортным средством, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможное нежелательное воздействие на нервную систему (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).

Лекарственное взаимодействие

Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог.
Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина.
Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина на 24%. Благодаря этому, оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.
Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Несовместимость
Левофлоксацин совместим с такими инфузионными растворами как 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы электролиты). Левофлоксацин для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющими щелочную реакцию (например, раствор натрия гидрокарбоната).

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Левофлоксацин для внутривенного введения необходимо использовать сразу (на протяжении 3 ч) после перфорации резиновой пробки, в целях профилактики какого-либо бактериального загрязнения. Защиты от света не требуется. При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально на протяжении 3 суток без защиты от света.
Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.
Раствор для внутривенного введения левофлоксацин вводится медленно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флакона Левофлоксацина (100 мл раствора для внутривенного введения с 150 мг левофлоксацина) должна составлять не меньше 60 минут. Соответственно состоянию пациента после несколько дней, возможно переход от внутривенного введения к пероральному приему с тем же дозированием. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом левофлоксацин (раствор для внутривенного введения или таблетки), по крайней мере, на протяжении 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами, уничтожения возбудителей.

Передозировка

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы. При применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение симптоматическое. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Левофлоксацин не выводится посредством диализа. Специфического антидота нет.

При беременности и кормлении

В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Применение у детей

Препарат не применяют у детей и подростков до 18 лет.