КЮПЕН ФОРТЕ раствор для инъекций 1мл 30мг/мл N10

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций по 1 мл в ампулах из темного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению вложены в картонные коробки.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество: кеторолака трометамин – 30 мг.
вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двухзамещенный, натрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание: бесцветный или слабо-желтый раствор.

1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество: кеторолака трометамин – 30 мг.
вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двухзамещенный, натрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раcтвор для внутримышечного и внутривенного введения 30 мг/мл 1 мл N10 (ампулы)

Фармакодинамика

Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

Биодоступность при в/в и в/м введении, составляет 100%. После в/м и в/в введения быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг и составляет 2,2-3,0 мкг/мл. При в/в инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/мл) определяется через 5,4 мин. Время T1/2 составляет 4-6 ч.

Связывание кеторолака с белками плазмы крови 99,2%. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм. Основной метаболит гидроксикеторолак фармакологически неактивен. Элиминируется преимущественно почками. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в фекалиях 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Имеются сообщения об эффективности кеторолака трометамина при приступах мигрени.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея, редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость, редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко — носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки, редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь, в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить.

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов, с пентоксифиллином, антикоагулянтами (варфарин, гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения, с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек, с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения, с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме, с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре 15-25°С.

Срок годности: 3 года. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Дозировка

Инъекции. Обычно в качестве начальной рекомендуется доза в 10 мг, возможно назначение от 15 до 30 мг в/м каждые 4-6 часов. При внутривенном введении доза препарата должна вводиться в течении не менее 15 секунд. Для больных весом до 50 кг и пожилых (после 65 лет) применяются более низкие дозы. Укорочение интервалов введения (например каждые 2 часа) возможно, однако суточная доза недолжна превышать 120 мг. При комбинированном парентеральном и энтеральном введении суточная доза также не должна превышать 120 мг. При лечении острой выраженной боли (послеоперационный период, травматический и ожоговый шок и т. д.) начальная доза Кеторолак в 10 — 30 мг вводится внутривенно, затем она повторяется через 10-15 минут. Следующая доза в 10 мг вводится внутривенно не менее чем через 30 минут, если необходимо. Продолжительное суточное лечение кеторолаком не должно превышать 5 дней при внутримышечном введении и внутривенном введении. После истечения 5 суток пациента можно перевести на таблетированную форму Кеторолака. Периодическое или однократное назначение Кеторолак можно использовать длительное время. Наркотические анальгетики могут быть применены параллельно для снятия боли, анксиолитического и/или седативного эффекта. Кеторолак – периферический анальгетик, поэтому он не усиливает депрессию дыхания и седативный эффект наркотиков. Когда кеторолак вводится совместно с наркотическими анальгетиками, то суточная доза последних значительно снижается.

Дети:
Рекомендуемая доза детям для в/м и в/в введения составляет 0,5 мг/кг. Возможно болюсное введение из расчета 1,0 мг/кг каждые 6 часов либо внутривенная инфузия 0,17 мг/кг/час. Максимальная суточная дозировка составляет 90 мг, а максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов. Кеторолак не рекомендуется применять детям младше 1 года.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, возникновение пептических язв и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек.