ЛОКСИДОЛ суппозитории 15мг N6

Состав и форма выпуска

3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

СОСТАВ:
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг
Вспомогательные вещества: макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).
Описание: суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 15 мг N6 (стрипы)

Фармакодинамика

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Метаболизм: мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Выведение: мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточноcти.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко: язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного применения с метотрексатом.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, нечасто: реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы.

Co стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны дыхательной системы: мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП.

Со стороны нервной системы: ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина).

Особые условия

Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.
В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ МЕХАНИЗМАМИ:
Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВC снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 250C в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Суппозитории предназначены для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день).

Т.к. риск возникновения побочных явлений зависит от величины дозы и длительности применения, суппозитории следует использовать в течение как можно более короткого времени.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.

Передозировка

До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом. В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

При беременности и кормлении

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.

Применение у детей

Препарат не применяется в педиатрической практике.