МЕЛБЕК раствор для инъекций 15мг/1,5мл N3

Состав и форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полоксамер 188 75 мг, глицин 7.5 мг, натрия хлорид 1.56 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или раствор кислоты хлористоводородной 1 М до pH 8.4, вода д/и.

меглумин 10.5 мг
гликофурол 500 мг

Фармакодинамика

МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пиковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.
Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л. 99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (преимущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.
Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.
Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Побочные действия

— стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит, диарея, запор,
— преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и других показателей функции печени,
— анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
— фотосенсибилизация,
— кашель, инфекции верхних дыхательных путей, острое нарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы),
— головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах, бессонница, сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения,
— отеки, повышение АД, сердцебиение, «приливы» к лицу,
— изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, интер-стинальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром, отеки,
— реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз),
— артралгия, боль в спине,
— отечность, болезненность в месте введения,
Очень редко (0,1 %):
— перфорация желудочно-кишечного тракта, гепатит,
— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения,

Особые условия

МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не применяется для внутривенного введения. МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.
Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем. Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками.
У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляцией крови применение МЕЛБЕК® может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома.

Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признаками печеночной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях.
При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. При применении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимо оказание экстренной помощи.
При возникновении признаков анемии, особенно у больных, принимающих МЕЛБЕК® в течение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказывать влияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение.
МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая время кровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлять коагуляцию. В связи с этим такие пациенты должны находиться под особым контролем.
Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтому применение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или отеками, должно осуществляться с особой осторожностью.
Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможности развития побочных эффектов, таких как головокружение и потемнение в глазах, нарушение остроты зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.
МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.
При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.
В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.
Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.
МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.
Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии
Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.
Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов – вазодилататоров.
Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
4 года от даты производства. Не применять по истечении срока хранения.

Дозировка

Препарат назначают взрослым.
Назначают по 0.75 — 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 15 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции, симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).

При беременности и кормлении

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.