ЗЕТРОЛ капсулы 500мг N3

Состав и форма выпуска

Капсулы 500 мг N3 (1×3) (упаковки контурные ячейковые)

Лекарственная форма: капсулы

Состав:

1 капсула содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг или 500мг,

вспомогательные вещества: крахмал желатинизированный, магний стеарат, гидроксипропилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Капсулы, по 250 мг и 500 мг. По 3, 6 капсул в контурно-ячейковой упаковке.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При сознании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки, Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae, стрептоккоки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus, грамотрицательные бактерии, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella perrtussis, B. Parapertussis, Legionella pneumopnila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Closiridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливается, преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных, возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет, 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч. в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны – тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудной вскармливания.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают С_max в крови на 30%.

При одновременном применении препарат не влияет не концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При одновременном применении с описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечение срока годности.

Дозировка

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза – 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pyloriназначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5 дни.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.