ЛЕВОФЛОКСАЦИН капсулы 500мг N10

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: Капсула
По 5 капсул в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.
1 или 2 контурно-ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Состав:
Активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат – 256,23 мг или 512,46 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Описание: Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого, с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Препарат обладает широким спектром противомикробного действия. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования синтеза ДНК.
Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов).
Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).

Хотя перекрестная устойчивость наблюдается между левфлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолоновым препаратам могут быть чувствительны к левофлоксацину.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
— аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus pneumoniae (в том числе пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila. Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

— другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ с достижением максимальной концентрации через 1-2 ч.
Биодоступность при пероральном применении составляет около 99%.
Связывание с белками составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз.
Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму.
Период полувыведения левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, а менее 4% с калом в течение 72 часов.

Побочные действия

— зуд, покраснение кожи, анафилактические и анафилактоидные реакции, шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема фотосенсибилизация,
— тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения,
— повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит,
— головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, беспокойство, состояние страха, галлюцинации, депрессия,
— усиление сердцебиение, снижение артериального давления,
— нарушение зрения, слуха, вкусовой чувствительности и обоняния,
— поражение сухожилий, суставные и мышечные боли, разрыв ахиллова сухожилия, мышечная слабость, рабдомиолиз,
— повышение уровня креатинина в сыворотке крови,
— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.

Особые условия

У пациентов, принимающих хинолоновых препараты, могут быть разрывы сухожилий плеча, рук, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требует травматологическую помощь и приводит к длительной нетрудоспособности.
Риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероидные препараты, особенно у пожилых. Левофлоксацин должен быть прекращен к применению, если пациент отмечает боль, воспаление или разрыв сухожилия.
Пациенты должны воздержаться от курса лечения до тех пор, пока полностью не исключается диагноз тендинита или разрыва сухожилия.

Псевдомембранозный колит наблюдается при применении почти всех антибактериальных средств и может варьировать по тяжести от легкой степени до угрожающих жизни состояний. Поэтому очень важно установить диагноз у пациентов, у которых имеется диарея после назначения антибиотиков.
Лечение антибактериальными средствами изменяет флору толстой кишки и может привести к чрезмерно быстрому росту клостридий.
Токсин, продуцируемый Clostridium difficile является первичной причиной «антибиотик-обусловленного колита». После установления диагноза псевдомембранозного колита должны быть начаты терапевтические меры.
Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно проходят лишь отменой препарата. При умеренной и тяжелой степени должны быть назначены растворы для инфузий и электролиты, белки и антибактериальные средства, клинический эффективный при колите, вызванном Clostridium difficile.

У пациентов, получавших хинолоновые препараты, включая левофлоксацин, отмечались судороги и токсические психозы. Как и другие хинолоновые препараты, левофлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с подозрением или известными заболеваниями центральной нервной системы или при наличии других факторов риска, которые могут предрасполагать к приступам или понижать порог приступов (например, церебральный артериосклероз, эпилепсия, лечение теофиллином, нарушение функции почек).

Назначение препарата пациентам с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы следует проводить с осторожностью ввиду развития гемолитических реакций во время лечения хинолоновыми препаратами.
Во избежание развития фотосенсибилизации больным рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению. При возникновении фотосенсибилизации лечение должно быть приостановлено.

Применение у гериатрических пациентов.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется корректировка дозы.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:
— антацидами, т.е. поливалентными катион-содержащими препаратами (магний/алюминиевые антациды, сукральфат, диданозин) или препаратми содержащими кальций, железо или цинк (жевательная таблетки и детский порошок), может существенно снизиться всасывание левофлоксацина, что приведет к тому что уровни в сыворотке и моче будут значительно ниже ожидаемых. Эти препараты должны быть приняты, по крайней мере, за два часа или через два часа после приема левофлоксацина,
— теофиллином, может привести к повышению концентрации в сыворотке теофиллина и продлению времени полувыведения. Это может закончиться тем, что повысится риск связанных с приемом теофиллина побочных эффектов. Если совместного применения нельзя избежать, то должен контролироваться уровень теофиллина в сыворотке и должна быть проведена подходящая корректировка дозы,
— варфарином, должно контролироваться протромбиновое время, международное нормализованное соотношение (МНС) (International Normalized ratio –NMR) или другие подходящие антикоагулянтные пробы. Пациенты также должны быть под наблюдением на случай кровотечения,
— циклоспорином, дигоксином, пробенецидом, циметидином, не требуется корректировка дозы левофлоксацина или перечисленных препаратов,
— нестероидными противовоспалительными препаратами (за исключением ацетилсалициловой кислоты), в комбинации с очень большой дозой хинолоновых препаратов, на доклинических исследованиях, провоцировали судороги
— гипогликемическими препаратами, уровень глюкозы в крови у пациентов должен тщательно контролироваться.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Внутрь. Препарат следует принимать целиком, запивая большим количеством воды. Капсулы левофлоксацина могут быть приняты независимо от приема пищи. Препарат назначают взрослым перорально:
Внебольничная пневмония: 500 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 7-10 дней,
Внебольничная пневмония: 750 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 5 дней,
Внутрибольничная пневмония: 750 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 7-10 дней,
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 750 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 7-10 дней,
Обострение хронического бронхита: 500 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 7 дней,
Острый синусит: 500 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 7-10 дней,
Неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: 500 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 7-10 дней,
Хронический простатит: 500 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 10 дней,
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 10 дней,
Острый пиелонефрит: 250 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 10 дней,
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг, 1 раз/сут, продолжительность применения — 3 дня.

Ступенчатая терапия может назначаться по усмотрению врача.
Эффективность данного альтернативного режима была отмечена только при инфекциях, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами Streptococcus pneumoniae, Haemophilius influenzae, Mycoplasma pneumoniae ва hlamydia pneumoniae.

Пациенты с нарушенной функцией почек:
Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин: начальная доза 500 мг/сутки, последующие дозы 250 мг/сутки.
Клиренс креатинина <20 мл/мин: начальная доза 500 мг, последующие дозы 250 мг/48 часов Пациенты с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы:
начальная доза 250 мг, последующие дозы 250 мг/48 часов.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, приступы судорог, тошнота, поражение слизистых оболочек.
Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен.