ЗИТМАК таблетки 250мг N6

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 125 мг.
По 6 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество — азитромицина дигидрат 262.0 мг или 131.0 мг эквивалентно 250 мг и 125 мг азитромицина соответственно,
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат.
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг N3 (1×3), N6 (2×3), N12(2×6)

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.
По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.
Зитмак® обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:
Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы.
Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы.
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.
Анаэробные микроорганизмы.
Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.
Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет 14-72 часа. Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10):
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нечасто (>1/1000, <1/100):
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита.
Редко(>1/1000, <1/100):
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия,
— тромбоцитопения,
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница,
— парестезии, астения,
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах,
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT, аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes),
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит,
— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, пилорический стеноз,
— реакции гиперчувствительности: покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
— артралгия.
Очень редко (>1/10000, <1/1000):
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность,
— усталость, конвульсии,
— изменение вкуса и обоняния,
— вагинит, кандидоз, суперинфекции,
— анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти).
Макролидные антибиотики могут вызывать патологические изменения в электрической активности сердца, что может удлинить интервал QT и служить причиной сердечной аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes).
У пациентов, принимающих азитромицин, повышен риск удлинения интервала QT и потенциально фатального torsades de pointes. У лиц, имевших в анамнезе аритмию, на фоне лечения азитромицином может развиться аритмия по типу трепетания/мерцания и последующий инфаркт миокарда.

Особые условия

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак®.
У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут стать фатальными. При возникновении аллергической реакции, азитромицин необходимо отменить немедленно и начать соответствующую терапию. Однако симптомы аллергии могут появиться снова, при прекращении симптоматической терапии.
При лечении пневмонии было отмечено, что азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, которым пероральная терапия нецелесообразна исходя из тяжести пневмонии, то есть при средней или тяжелой степени тяжести или если имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска:
— пациенты с кистозным фиброзом,
— пациенты с внутрибольничными инфекциями,
— пациенты с подозрением или выявленной бактериемией,
— пациенты, нуждающиеся в госпитализации,
— пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.
О случаях псевдомембранозного колита от легкой до угрожающей жизни степени сообщается при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе и азитромицина. При диарее, последовавшей после приема антибактериального средства, все подозреваемые антибиотики необходимо отменить с одновременным назначением средств для устранения дегидратации и коррекции водно-электролитного баланса. Следует назначить этиотропную терапию, направленную на уничтожение С.difficile в кишечнике и, при необходимости, рассмотреть показание для хирургического лечения.
В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени. При появлении признаков и симптомов гепатита прием азитромицина должен быть прекращен немедленно, так как сообщалось о случаях нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи, некроза печени и печеночной недостаточности, в том числе с фатальным исходом.
Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина.
Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки.
С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией. Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), внезапную остановку сердца. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии, с патологически редкой частотой сердечных сокращений, а также пациентам, принимающим противоаритмические препараты. У пациентов, получающих азитромицин, может быть обострение симптомов миастении (myasthenia gravis) или новое начало миастенического синдрома. Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.
Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени.
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Зитмак® с:
— антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния: снижается концентрация препарата.
— циметидином: применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего.
— теофиллином: в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального).
— варфарином: азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако применение в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином.
— дигоксином: азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина.
— эрготамином или дигидроэрготамином: может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности).
— тетрациклинами и хлорамфениколом: усиливают действие (синергизм).
— линкозамидами: понижают эффект препарата.
— этанол, пища: замедляют и понижают всасывание.
— циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фелодипином: азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность.
— карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами: азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.
Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.
Рифабутин: совместное применение азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако при этом наблюдалась нейтропения, причинно-следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ:
4 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

ЗИТМАК® таблетки 125 мг или 250 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 таблетки по 250 мг).
При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 таблетки по 250 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, ЗИТМАК® назначают по 1 г (4 таблетки по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.
Детям старше 6 лет рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК® по следующей схеме:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей — в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг),
При болезни Лайма: в первый день — 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день — 10мг/кг/сутки.
Хроническая мигрирующая эритема: курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг – в 1-й день и 10 мг/кг – в последующие, со 2 по 5 дни.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела однократно в течение 3 суток в составе комбинированной терапии.
Для лечения детей также рекомендуется применять детские лекарственные формы ЗИТМАК®: ЗИТМАК® 100 и ЗИТМАК® 200, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной.

Передозировка

Сведения относительно передозировки недостаточны.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, обратимая потеря слуха.
Лечение: промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

При беременности и кормлении

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять больным с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением усвоения глюкозы-галактозы.

Применение у детей

Детям до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК® 100мг/5мл или ЗИТМАК® 200мг/5 мл согласно инструкции.