ЛЕФЛОКС таблетки 500мг N7

Состав и форма выпуска

Таблетки 750 мг, покрытые оболочкой. По 7 таблеток в блистере.

СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит:
действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 750 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, натрия стеарил фумарат, состав для покрытия Opadry Y1 7000 white.
Описание: Таблетки, продолговатой формы, белого цвета, покрытые оболочкой, с риской на одной из сторон.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг N3 (1×3), 500 мг N7 (1х7), 750 мг N7 (1х7) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакодинамика

Антибактериальное средство группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента ДНК-гиразы,
принадлежащего ко II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дубликации,
транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность дальнейшего размножения бактериальных клеток.
Спектр активности препарата включает:
— грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (большинство — умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus epidermidis (чувствительный к метициллину),
Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, — грамотрицательные аэробы: Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens, — другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 ч.
Биодоступность составляет 99%. После приема количество абсорбированного препарата растет пропорционально дозе. Стабильная концентрация реализуется через 48 ч. после приема препарата 1 раз в день и обычно не нарушается пищей.
Объем распределения составляет 74-112 L. Концентрация в легких в 2-5 раз превышает таковую в плазме крови. 24-38% препарата связывается с белками плазмы крови. Левофлоксацин практически не метаболизируется. Период полувыведения составляет 6–8 ч.
Выводится преимущественно с мочой около 85% введенной дозы в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% количества препарата выводится с мочой в виде десметиллевофлоксацина и левофлоксацин N- оксида. Эти метаболиты практически не представляют клинического значения.

Побочные действия

Информация о побочных реакциях ниже, основаны на обширном рыночном опыте и проводины клинические испытания на группе из свыше 5000 пациентов.
MedDRA по частоте:
— очень частые (>1/10), частые (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и <1/1000), очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые — грибковые инфекции, распространения резистентных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
— нечастые — лейкопения, эозинофилия,
— редкие — тромбоцитопения, нейтропения,
— очень редкие — агранулоцитоз,
— с неизвестной частотой — панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
— очень редкие — анафилактический шок. Анафилактические реакции могут возникать после первого введения дозы,
— с неизвестной частотой — гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
— редкие — анорексия,
— очень редкие – гипогликемия.
Нарушения психики:
— нечастые — бессонница, нервозность,
— редкие — психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, возбуждение, тревожность,
— очень редкие — психотические реакции с самоповреждения риска и суицидальные мысли, бредовые идеи.
Нарушения со стороны нервной системы:
— нечастые — головокружение, головная боль, сонливость,
— редкие — судороги, тремор, парестезии,
— очень редкие — сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, нарушение вкусовых ощущений, включая агевзия, паросмия в том числе аносмия.
Нарушения со стороны органа зрения:
— очень редкие — нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
— редкие — головокружение,
— очень редкие — болезни уха,
— с неизвестной частотой — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
— редкие — тахикардия,
— с неизвестной частотой — на электрокардиограмме угол QT продлен.
Нарушения со стороны сосудов:
— редкие — гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
— редкие — бронхоспазм, одышка,
— очень редкие — аллергические воспаления легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
— частые — диарея, тошнота,
— нечастые — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор,
— редкие — диарея геморрагического который в очень редких случаях может означать, энтероколита, включая псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
— частые — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТ),
— редкие — гипербилирубинемия,
— очень редкие — гепатит,
— с неизвестной частотой — желтуха, тяжелые поражения печени и печеночной недостаточности у больных с тяжелыми заболеваний.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
— нечастые — сыпь, зуд,
— редкие — сыпь,
— очень редкие — отек Квинке, фотосенсибилизация,
— с неизвестной частотой — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать реакции кожи и слизистых оболочек даже после первой дозы.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
— редкие — сухожилие расстройств, включая тендинит, артралгии, миалгии,
— очень редкие — разрыв сухожилий. Эта реакция может произойти в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним и проявляется как мышечная слабость, которая может иметь особое значение для пациентов с миастения.
— с неизвестной частотой — рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
— нечастые -повышение креатина в крови,
— очень редкие — острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
— нечастые — усталость,
— очень редкие — гипертермия,
— с неизвестной частотой — боли (спина, грудь, конечности).
После введения фторхинолонов могут быть и другие нежелательные эффекты, такие как:
— экстрапирамидные симптомы и другие расстройства координации движений,
— повышенная чувствительность васкулит,
— атаки порфирии у пациентов с порфирией.
Группа детей (1340 получавших левофлоксацина и 893 получавших не- фторхинолонов) поступил в долгосрочные исследования для оценки заболеваемости опорно-двигательного аппарата (артралгии, артриты, тендинопатией, нарушение походки) в течение 60 дней и 1 год после первой дозы препарата. Детей, получавших левофлоксацин, имели значительно более высокий уровень опорно-двигательного аппарата, чем дети, получающие, не фторхинолонов. Рвота и понос были наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Кроме того, дети могут возникнуть
неблагоприятные эффекты, возникающие у взрослых.

Особые условия

Тендинит, иногда развивающийся при лечении препаратом, может привести к разрыву сухожилия. Подобное осложнение чаще развивается у больных получающие кортикостероиды, в особенности у больных пожилого возраста.
При предположении о наличии тендинита следует срочно прекратить лечение Leflox®-ом 750 и начать лечение пораженного сухожилия. В случае предположения о наличии псевдомембранозного колита Lefloх ® 500 незамедлительно отменяют и назначают соответствующее лечение. В период лечения Leflox® -ом 750 возможны судорожные припадки у больных с органическим поражением головного мозга (например, состояние после инсульта или тяжелой черепно-мозговой травмы). Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы предрасположены к гемолитическим реакциям в течение лечения с хинолоновыми антибиотиками, поэтому рекомендуется осторожность при назначение препарата. У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата. Несмотря на то что фотосенсибилизацию при применении препарата отмечают довольно редко, в этот период не рекомендуется без особой необходимости подвергаться инсоляции. В случаи фотосенсибилизации рекомендуется отмена препарата.
Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающими с потенциально опасными механизмами, следует учитывать возможные побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, координации).

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция Leflox® -а 750 существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, сукральфата, а также с препаратами, содержащими соли железа и цинка. Рекомендуемый интервал между приемами Leflox® -а 750 и этими препаратами — не менее 2 ч. Как и другие хинолоны, при одновременном применении левофлоксацина с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме крови и удлинится период полувыведения. Это может привести к повышению риска появления побочных действий вызванные теофиллином. Если невозможно избежать одновременного применения с левофлоксацином, в этом случае необходим контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Необходим контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения (INR) при совместном назначении левофлоксацина и варфарина. Совместное назначение НПВС и больших доз
антибиотиков группы хинолонов может вызывать развитие судорог.
Совместный прием хинолонов с противодиабетическими средствами в редких случаях вызывал развитие гипогликемии или гипергликемии. У таких пациентов необходим строгий контроль уровня глюкозы крови.

Особые условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 ºC. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
4 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности, указанного на у

Дозировка

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимать можно как во время еды, так и натощак. Leflox® 750 назначается внутрь следующим образом:
Пневмония, негоспитальная пневмония, пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae — 750 мг 1 раз в день, 7-14 дней.
Острый простатит — 750 мг 1 раз в день, 14 дней.
Острый синусит, острый бронхит, инфекции кожи и мягких тканей, острый пиелонефрит 500 мг 1 раз в день 7 дней.
Хронический бронхит в фазе обострения. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг 1 раз в день 14 дней.
Хронический простатит 500 мг 1 раз в день 28 дней.
Инфекции вызванные Bacillus anthracis — 500 мг 1 раз в день 56 дней.

Передозировка

Характерны симптомы поражения ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, симптоматическое лечение, регидратация. Левофлоксацин не выводится при диализе.

При беременности и кормлении

Категория C во время беременности. Пока нет адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин. Левофлоксацин может использоваться во время беременности, только если потенциальная выгода оправдывает риск того, что может произойти при условии матери и плода.
Пока не известно, если левофлоксацина экскретируется в грудное молоко.
Учитывая побочные эффекты, которые могут возникнуть у детей, матери которых получали левофлоксацин, необходимо принять решение о прекращении кормления или принимая препарат, с учетом важности препарата для матери.