ЖАСМЕД таблетки 500мг N3

Состав и форма выпуска

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N3 (1×3) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакодинамика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,4 мкг/мл и достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность составляет 37%. Связывание азитромицина с белками плазмы зависит от концентраций препарата, достигнутых в плазме, и варьирует от 52% при 0,05 мг/л до 18% при 0,5 мг/л. Фармакокинетические исследования показывают, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше, чем в плазме (до 50 раз выше максимальных концентраций в плазме), и это дает основания предположить, что связывание препарата с тканями (объем распространения около 31 л/кг) имеет важное клиническое значение. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Конечный период плазменного полувыведения полностью соответствует периоду полувыведения препарата из тканей и варьирует в пределах от 2 до 4 дней. Приблизительно 12% из внутривенной введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 3 дней, наиболее в первых 24 часов. Концентрации до 237 мкг/мл азитромицина, 2 дня после 5 дней лечения, были обнаружены в желчи. Обнаружено 10 метаболитов (которые образуются путем N -и О- деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщепления кладинозных конъюгатов). Исследования показывают, что метаболиты не играют роль в микробной активности азитромицина.

Фармакокинетика

Почечная недостаточность: После однократного приема 1 г азитромицина, средняя Cmax и AUC0-120 увеличивается на 5,1% и 4,2%, соответственно, у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) по сравнению с нормальной функцией почек (СКФ> 80ml/min). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, средняя Cmax и AUC0-120 увеличивается на 61% и 35%, соответственно по сравнению с нормальной функцией почек. Печеночная недостаточность: У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не были доказаны значительные изменения фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У этих больных, экскреция с мочой азитромицина увеличивается, вероятно, для компенсации пониженного печеночного клиренса. Пожилые пациенты: азитромицина у пожилых мужчин аналогична как у молодых людей, но у пожилых женщин, хотя наблюдались более высокие пиковые концентрации (увеличение от 30-50%), нет возникновение значительных накоплений. У пожилых добровольцев (> 65 лет) более высокие (29%) AUC значения были измерены после 5 дней лечения, чем у младших добровольцев (<45 лет). Эти различия не являются клинически значимыми, и никакие регулировки дозы не рекомендуется. Фармакодинамика Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот. Жасмед обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении различных штаммов ниже перечисленных микроорганизмов: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus*, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, другие микроорганизмы, Ureaplasma urealyticum. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, другие микроорганизмы, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumonia*. Анаэробные микроорганизмы Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus. Отмечается перекрестная резистентность азитромицина с грамположительными штаммами, резистентными к эритромицину, включая Enterococcus faecalis, и большинством штаммов резистентных к метициллину стафилококков. * Клиническая эффективность доказана на эти чувствительные, изолированые организмы в утвержденных клинических показаниях. Азитромицин, имеющий отличную от ß-лактамных антибиотиков циклическую структуру, активен в отношении штаммов микроорганизмов, синтезирующих ß-лактамазы. Как и в случае с другими антибиотиками, при выборе препарата следует рассмотреть все имеющиеся данные о резистентности потенциальных патогенных микроорганизмов.

Побочные действия

.анорексия, головокружение, головная боль, рвота парестезии, артралгия, усталость глухота, визуальные расстройства лейкопения, эозинофилия, нейтропения дисгевзия, диспепсия сыпь, зуд Нечасто кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция ангиоэдема, повышенная чувствительность гипестезия, нервозность, сонливость, бессонница нарушения слуха, звон в ушах гастрит, запор расстройство пищеварения, потеря аппетита изменение вкуса и обоняние сердцебиение, боль в груди Редко ажитация, деперсонализация агрессивность, возбуждение, обморок, психомоторная гиперактивность, астения аносмия, агевзия, гипотония транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит реакции гиперчувствительности: покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок (в редких случаях приводящий к смерти) обесцвечивание языка и зубов Очень редко интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность псевдомембранозный колит, панкреатит тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, аритмия типа «torsade de pointes» тромбоцитопения, гемолитическая анемия печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.

Особые условия

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. У пациентов, получивших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (с фатальным исходом), такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии. В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с нарушениям функции печени. Были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, которые могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией. Прием препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии. Беременность и период лактации Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом следует учитывать побочные действия препарата Необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Жасмед с:

антацидами, в фармакокинетических изучениях влияния одновременного применения антацидов и азитромицина, не наблюдается воздействие на

общую биодоступность, хотя пиковые концентрации сыворотки снижены приблизительно на 25%. Азитромицин следует принимать как минимум за 1

час до или 2 часа после приема антацидов

эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим

вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности), одновременное назначение не рекомендуется

варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, учитывая, что при

взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль

протромбиного времени

цизаприд не следует назначать одновременно с азитромицином из-за серьезных проблем с сердцем

зидовудин не следует назначать одновременно с азитромицином, увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина

в крови

рифабутин, при одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении

циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксин.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года Не применять препарат по истечении срока годности.