КАРБАМАЗЕПИН таблетки 200мг N50

Состав и форма выпуска

Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: карбамазепин — 200 мг,
вспомогательные вещества: Силак-1, натрия крахмала гликолят, повидон К-30, тальк очищенный, магния стеарат, очищенная вода.

Фармакодинамика

Карбамазепин обладает противоэпилептическим, нейротропным, психотропным и антидиуретическим действием.
Стабилизирует мембраны перевозбуждённых нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счёт блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата.
Психотропное действие карбамазепина может быть обусловлено угнетением обмена дофамина и норадреналина. Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки. Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приём пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приёма С max в плазме крови достигается через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полувыведения препарата колеблется от 12 до 29 ч. 70% от принятой дозы выделяется с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% с калом.

Побочные действия

Со стороны психики: редко галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия. снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, очень редко — усиление психоза.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто, головокружение, атаксия. сонливость, чувство усталости, часто — головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, менее часто тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, редко орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез, очень редко нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны кожи и её придатков: очень часто — аллергический дерматит, крапивница, менее часто эксфолиативный дерматит, эритродермия,
редко-системная красная волчанка, зуд, очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации, пурпура, акне, потливость, выпадение волос.
Со стороны органов кроветворения: очень часто лейкопения, часто тромбоцитопения, редко эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия истинная, эритроцитарная аплазия- мегалобластная анемия, вариативная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз и гемолитическая анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, часто — сухость во рту, менее часто — диарея, запор, редко — боли в животе, очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение показателей гамма- глутаминтрансферазы, часто — повышение уровня щелочной фосфатазы, менее часто повышение уровня трансаминаз, редко — гепатит (холестатического, паренхиматозного или смешанного типа), желтуха, очень редко — гранулематозный гепатит, печёночная недостаточность.
Реакции повышенной чувствительности: редко — мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и изменёнными показателями функции печени. Могут вовлекаться и другие органы (лёгкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией, анафилактическая реакция, ангионевротический отёк.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение АД, очень редко — брадикардия, аритмия, AV- блокада с обмороками, сосудистый коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отёки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями, очень редко повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией, снижение уровня трийодтиронина и тироксина, повышение уровня тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями, нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксихолекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция, нарушения сперматогенеза.
Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит, расстройства слуха.
Cо стороны скелетно-мышечной системы: редко — мышечная слабость, очень редко артралгии и мышечные боли, судороги.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Взрослые:
Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно: начальная доза — 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в сутки (800 мг- 1200 мг/сутки). Максимальная суточная доза 1600-2000 мг.
Невралгия тройничного и языкоглоточного нервов: начальная доза — 200-400 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (до дозы 200 мг 3-4 раза в сутки), затем дозу уменьшают до минимальной поддерживающей. При лечении пациентов пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в сутки.
Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг З раза в сутки. В тяжёлых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в сутки. В начале лечения при тяжёлых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами. После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.
Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослых- 200 мг 2-3 раза в сутки.
Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза в сутки.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная доза 400-1600 мг (средняя суточная доза 200-600 мг) за 2-3 приёма в сутки. В острых случаях дозу повышают достаточно быстро. При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.
Средняя суточная доза составляет 10-20мг/кг, суточную дозу разделяют на несколько приёмов. Продолжительность лечения определяется индивидуально.