ЛАТРИГАЛ таблетки 100мг N30

Состав и форма выпуска

Состав:

Активное вещество: ламотриджин 50 мг, 100 мг

Форма выпуска:  

Жевательные таблетки по 50 мг и 100 мг.

Латригал 100 мг по 10 таблеток в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Фармакодинамика

Ламотриджин (6-(2, 3-дихлорфенил)-1,2, триазин-3, 5-диамин) — противоэпилептическое средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации. Подавляет непрерывно повторяющуюся импульсацию нейронов. Ингибирует избыточное высвобождение нейромедиаторов, главным образом глутаминовой кислоты  — возбуждающей аминокислоты, которая играет ключевую роль в развитии эпилептических припадков, а так же ингибирует  деполяризацию , вызванную глутаматом. Блокирует избыточный выброс глутамата, не снижая его нормальное высвобождение.

Фармакокинетика

После перорального применения быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч, время ее достижения может увеличиваться после приема пищи без изменения степени абсорбции. Препарат имеет линейный фармакокинетический профиль при применении в дозах до 450 мг. Связывание с белками плазмы крови — около 55%. Объем распределения — 0,92-1,22 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени при участии фермента глюкуронилтрансферазы с образованием N-глюкуронида. Клиренс у взрослых составляет в среднем 39±14 мл/мин, период полувыведения — 29 ч независимо от дозы препарата. Проникает в грудное молоко в концентрации, обставляющей 40-60% от концентрации в плазме крови. Выводится главным образом в виде метаболитов (глюкуронидов) и частично (менее 10%) в неизмененном виде с мочой, около 2% — с калом.

Лекарственное взаимодействие

Препараты вальпроевой кислоты замедляют метаболизм ламотриджина, увеличивая период его полувыведения до 70 ч. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон, парацетамол ускоряют метаболизм ламотриджина, сокращая период его полувыведения в 2 раза. Одновременное применение с карбамазепином повышает частоту развития побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость зрения, тошнота), проходящих при снижении дозы карбамазепина. При одновременном применении ламотриджина (100 мг/сут) с безводным глюконатом лития (2 г, 2 раза в сутки, 6 дней) фармакокинетика лития не нарушается. Повторный прием бупропиона не оказывает значимого влияния на фармакокинетику ламотриджина, незначительно повышая концентрацию метаболита — глюкуронида ламотриджина.

Особые условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С, в плотно закрытой оригинальной упаковке.

Дозировка

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозу, частоту и продолжительность применения подбирают индивидуально в зависимости от вида противоэпилептической терапии, возраста пациента, наличия сопутствующих заболеваний и клинического эффекта. При любом изменении терапии (отмена или присоединение других психотропных препаратов) нужно принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.

Припадки при эпилепсии и синдроме Леннокса-Гасто Взрослые и дети старше 12 лет

Монотерапия. На протяжении первых 2 нед. назначают в дозе 25 мг 1 раз в сутки, на протяжении следующих 2 нед. — 50 мг 1 раз в сутки. Затем суточную дозу повышают каждые 1-2 нед. на 50-100 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 100-200 мг/сут в 1-2 приема. Максимальная суточная доза — 500 мг. В связи с риском возникновения сыпи не следует превышать начальную дозу и темп повышения дозы.

Комбинированная терапия. При сочетанном применении с препаратами вальпроевой кислоты, в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (ингибирующими микросомальные окислительные ферменты печени или с противоэпилептическими препаратами с неизвестным характером влияния на фармакокинетику ламотриджина, например, литием, бупропионом) или без них, на протяжении первых 2 нед. назначают по 25 мг через день, на протяжении следующих 2 нед. — по 25 мг ежедневно 1 раз в сутки. Затем суточную дозу повышают на 25-50 мг каждые 1-2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 100­-200 мг/сут в 1-2 приема.

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), на протяжении первых 2 нед. назначают по 50 мг 1 раз в сутки, на протяжении последующих 2 нед. — 100 мг в 2 ‘приема в сутки. Дальше суточную дозу повышают на 100 мг каждые 1-2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая терапевтическая доза составляет 200-400 мг/сут в 1-2 приема. Максимальная суточная доза — 700 мг.

У детей от 2х до 12 лет суточная доза расчитывается из расчета 1-10 мг/кг/сут, принимается 1 раз в день или делится  на 2 приема 

Биполярные расстройства с преимущественно депрессивными фазами у пациентов старше 18

Лет. При монотерапии или при комбинированном применении с препаратами с неизвестным характером взаимодействия с ламотриджином (например, литием, бупропионом) на протяжении первых 2 нед. назначают 25 мг 1 раз в сутки, на протяжении следующих 2 нед. — 50 мг/сут в 1-2 приема, на 5-й нед. — 100 мг/сут *в 1-2 приема. Поддерживающая терапевтическая доза на 6-й нед. составляет в среднем 200 мг (100-400 мг) в сутки в 1-2 приема.

При комбинированном применении с препаратами, ингибирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты), на протяжении первых 2 нед. назначают 25 мг через день, на протяжении следующих 2 нед. — 25 мг 1 раз в сутки, на протяжении 5-й нед. — 50 мг/сут в 2 приема.

Поддерживающая терапевтическая доза на б-й нед. обычно составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими микросомальные окислительные ферменты печени (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), на протяжении первых 2 нед. назначают 50 мг 1 раз в сутки, в течение последующих 2 нед. — 100 мг/сут в 2 приема, на протяжении 5-й нед. — 200 мг в сутки в 2 приема. Поддерживающая терапевтическая доза на б-й нед. обычно составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости на 7-й нед. назначают в дозе 400 мг/сут в 2 приема.

При проведении комбинированной терапии при достижении необходимой поддерживающей дозы ламотриджина другие психотропные препараты могут быть отменены с учетом возможности изменения фармакокинетики ламотриджина. После отмены препаратов с неизвестным механизмом взаимодействия с ламотриджином продолжать прием ламотриджина в средней поддерживающей дозе 200 мг/сут (100-400 мг) в 2 приема.

Для оптимизации терапии биполярных расстройств к монотерапии ламотриджином можно присоединять дополнительно другие психотропные препараты с учетом возможности изменения фармакокинетики ламотриджина. В случае присоединения препаратов с неизвестным механизмом взаимодействия с ламотриджином нужно продолжить прием в средней поддерживающей дозе 200 мг/сут (100-400 мг) в 2 приема.

В случае присоединения препаратов, ингибирующих микросомальные окислительные ферменты печени (в том числе препаратов вальпроевой кислоты), ламотриджин назначают при начальной поддерживающей дозе:

—       200 мг/сут-100 мг/сут,-

—       300 мг/сут-150 мг/сут,

—       400 мг/сут-200 мг/сут/

В случае присоединения препаратов, индуцирующих микросомальные окислительные ферменты печени, ламотриджин обычно назначают при начальной поддерживающей дозе:

—       100 мг/сут — на 1-й нед. в дозе 100, на 2-й нед. — 150, на 3-й нед. и далее — 200 мг/сут,

—       150 мг/сут — на 1-й нед. в дозе 150, на 2-й нед. — 225, на 3-й нед. и далее — 300 мг/сут,

—       200 мг/сут — на 1-й нед. в дозе 200, на 2-й нед. — 300, на 3-й нед. и далее — 400 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нистагм, атаксия, нарушение сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, госпитализация пациента для проведения детоксикационной терапии.

При беременности и кормлении

Применение при беременности и в период лактации: Информации относительно безопасности применения ламотриджина у беременных недостаточно. Ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, что обусловливает потенциальный риск развития врожденных дефектов у плода. При решении вопроса относительно назначения препарата в период беременности необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, достигающей 40-60% от концентрации в плазме крови. Во время лечения препаратом нужно прекратить кормление грудью. Влияния на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами В период применения препарата пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.