ГРОПРИНОСИН таблетки 500мг N50

Состав и форма выпуска

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и PVC/PE/PVDC-пленки. По 2 или 5 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: метизопринол (инозин пранобекс) – 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К-25, магния стеарат, этанол.

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг N20 (2×10), N50 (5×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Гроприносин (инозин пранобекс) — иммуностимулирующее лекарственное средство с противовирусным действием. Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино- 2-пропанолом в молярном соотношении 1 : 3) проявляет прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов, опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования.
Препарат имеет низкую токсичность и может назначаться в том числе и пациентам, страдающим стенокардией, хронической сердечной недостаточностью, больным пожилого возраста.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (>90%) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг С_mах инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 ч после приема.

Распределение и метаболизм

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 ч с момента приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема препарата внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид, N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты >88%, AUC N,N-диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции препарата в организме не обнаружено.

Выведение

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы, Т _{— 50 мин. Т N,N-диметиламино-2-пропанола — 3-5 ч. Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 ч.}

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Все побочные эффекты быстро исчезают после отмены препарата и не требуют дополнительного лечения.
При нормальном функционировании почек в процессе применения препарата может возникнуть временное незначительное повышение (однако, в пределах нормы) уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
К часто наблюдаемым побочным реакциям (>1% случаев), выявленным в ходе клинических исследований, продолжавшихся 3 месяца и дольше, и отраженным в отчетах на основании постмаркетинговых испытаний относятся:
— со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, иногда приводящая к рвоте, боль в надчревной области,
— со стороны печени: повышение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и карбамидного азота в крови,
— кожные изменения: зуд, сыпь,
— со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, утомляемость, плохое самочувствие,
— прочие реакции: боль в суставах.
К редко наблюдаемым нежелательным реакциям (<1% случаев) относятся:
— со стороны пищеварительной системы: диарея, запор,
— со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница,
— со стороны органов мочеполовой системы: полиурия (увеличенный объем мочи),
— аллергические реакции: пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Особые условия

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом.
Следует помнить, что Гроприносин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
Дети
Применяется у детей старше 1 года.
Применение в периоды беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью, поскольку безопасность его применения у таких категорий пациентов не установлена.
Влияние на способность управлять транспортними средствами и работать с механизмами.
Препарат не влияет на психомоторные функции организма и может назначаться пациентам, которые обслуживают движущиеся механизмы и транспортные средства.
Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Иммуносупрессивные препараты ослабляют иммуностимулирующий эффект Гроприносина.
Препарат следует применять осмотрительно пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы, а также лекарственные средства, увеличивающие выведение мочевой кислоты с мочой или мочегонные средства.
Совместное применение инозин пронабекса с зидовудином приводит к увеличению содержания уровня зидовудина в плазме крови, а также увеличивает его период полувыведения. Таким образом, совместное применение инозин пронабекса с зидовудином позволяет назначать более низкие дозы зидовудина и увеличивать интервал между его приемами, поддерживая при этом необходимый уровень зидовудина в плазме крови.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени 3-4 раза в сутки, при необходимости таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением (во избежание аспирации у детей младше 6 лет). Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов. В среднем длительность лечения составляет 5 — 14 дней, при необходимости, после 7 — 10-дневного перерыва, курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться от 1 до 6 месяцев.
Рекомендованные дозы и схемы применения препарата:
-ветряная оспа, опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые — по 2 таблетки 3 — 4 раза в сутки, дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 — 4 приема на протяжении 10 — 14 дней (до исчезновения симптомов),
-генитальный герпес: в острый период по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 — 6 дней, в период ремиссии поддерживающая доза — по 2 таблетки (1000 мг) 1 раз в сутки — до 6 месяцев,
-подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50 — 100 мг/кг за 6 приемов (каждые 4 ч) на протяжении 8 — 10 дней, после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1 — 3 курса, при тяжелом течении — до 9 курсов,
-папилломавирусная инфекция аногенитальной области, остроконечные кондиломы: при низком онкологическом риске — по 2 таблетки 3 раза в сутки, курс лечения — 14 — 28 дней, при высоком онкологическом риске — в комбинации с криотерапией или CO2-лазерной терапией — по 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении 5 дней, 3 курса с интервалом в 1 месяц,
-пациенты с ослабленным иммунитетом (в комплексной терапии): взрослые – 2 таблетки 3-4 раза в сутки, курс лечения от 2 недель до 3 месяцев, дети – суточная доза из расчета 50мг/кг в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же интервалами).
При коррекции иммунодефицитных состояний продолжительность курса лечения может составлять 3-9 недель.
Пациенты пожилого возраста.
Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют как у взрослых пациентов среднего возраста.
У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста происходит повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

Передозировка

Случаев передозировки при назначении терапевтических доз препарата не наблюдалось. При передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), т.к. его безопасность у данной категории пациентов не установлена.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет (масса тела до 15-20 кг).