НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА раствор для инъекций 1мл 1% N10

Состав и форма выпуска

Состав:

активное вещество: никотиновой кислоты-  10 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций- до 1 мл.

Раствор для инъекций 1 % в стеклянных ампулах, или в ампулах из полипропилена или полиэтилена медицинского по 1 мл.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 %.

Фармакодинамика

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.

Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов — кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида — НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида — НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Никотиновая кислота восполняет дефицит витамина PP, оказывает сосудорасширяющее действие. Участвует в регуляции тканевого дыхания, углеводного и жирового обмена, обладает детоксицирующей и гипогликемической активностью, снижает общий уровень холестерина, липопротеидов низкой плотности (особенно триглицеридов), расширяет сосуды.

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридон карбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т_1/2) — 45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Побочные действия

—       гиперемия лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (у лиц с повышенной чувствительностью)

—       крапивница, ощущение зуда, сыпь

—       головокружение, чувство прилива крови к голове, головная боль

—       ортостатическая гипотензия (при быстром внутривенном введении и при повышенной чувствительности)

При длительном применении больших доз

—       сухость кожи, эксфолиативный дерматит

—       анорексия, рвота, диарея

—       нарушение функции печени, в т.ч. жировая дистрофия печени, желтуха

—       аритмии

—       парестезии

—       гиперурикемия

—       гиперпигментация, гиперкератоз

—       снижение толерантности к глюкозе

—       гипергликемия

—       транзиторное повышение активности аспартатаминотрансферазы, лактатадегидрогеназы, щелочнойфосфатазы

—       раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

При быстром внутривенном введении

—       коллапс

—       болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид.

С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Необходимо регулярно проводить мониторинг глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровень мочевой кислоты в сыворотке ввиду возможного повышения в результате длительной терапии.

С осторожностью назначают при глаукоме, кровотечении, артериальной гипотензии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и, таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов. При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может повышать содержание глюкозы в крови. Также никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Особые условия хранения

Хранить в  сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не  следует применять после  истечения  срока годности

Не применять, в случае помутнения раствора или выпадения в осадок.

Дозировка

Никотиновую кислоту вводят взрослым подкожно, внутримышечно или внутривенно медленно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту.

Подкожные и внутримышечные введения болезненны.

При пеллагре внутривенно или внутримышечно вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

При ишемическом инсульте вводят внутривенно (медленно) 1 мл 1% раствора.

При других показаниях назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.