КАРВИДИЛ таблетки 12,5мг N28

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг N28 (2×14) (блистеры). По 14 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество — карведилол 6,25, 12,5 или.25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172) (таблетки по 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный (Е 172) (таблетки по 12,5 мг).

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг N28 (2×14) (блистеры)

Фармакодинамика

Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии, при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч.
Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:
— головокружение,
— головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения),
— потеря сознания,
— миастения (чаще в начале лечения),
— повышенная утомляемость,
— депрессия,
— нарушение сна,
— парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— брадикардия,
— ортостатическая гилотензия,
— AV-блокада II-III степени,
редко:
— нарушение периферическою кровообращения,
— прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз),
— отеки нижних конечностей,
— стенокардия,
— выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы:
— сухость во рту,
— тошнота,
— диарея или запор,
— рвота,
— боли в животе,
— потеря аппетита,
— повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения:
редко:
— тромбоцитопения,
— лейкопения.

Со стороны обмена веществ:
— увеличение массы тела,
— нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции:
— кожные аллергические реакции,
— обострение псориаза,
— заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы:
— одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие:
— нарушение зрения,
— уменьшение слезоотделения,
— гриппоподобный синдром,
— чиханье,
— миалгия,
— артралгия,
— боли в конечностях,
— перемежающаяся хромота,
редко:
— нарушение мочеиспускания,
— нарушение функции почек.

Особые условия

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Карвидилом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Карвидила и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом.

Карвидил не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральиых гкпогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности..

Дозировка

Назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 6.25 — 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).

При ИБС начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раз/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости — в ОИТ. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

При беременности и кормлении

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.