ИТОМЕД таблетки 50мг N40

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол 4000, тальк).

Одна таблетка содержит
активное вещество – итоприда гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, натриевая соль кроскармелозы, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, Опадри белые 85F18422.
По 20 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном языкe помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг N40 (2×20), N100 (5×20) (блистеры)

Фармакодинамика

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D_{-допаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.}

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D_{-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.}

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D_{-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.}

Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, обусловлена метаболизмом при первом прохождении через печень (first-pass effect). Пища не оказывает влияния на биодоступность препарата. После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь максимальная концентрация в плазме крови Cmax достигается через 0,5 ч и составляет
0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Связывание с белками плазмы крови (в основном, с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Активно распределяется в тканях, кажущийся объем распределения Vdβ составляет 6,1 л/кг. Обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых, проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO3 у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Конечный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (от >1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия, частота неизвестна — гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение, частота неизвестна — тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение, частота неизвестна — тремор.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, покраснение, зуд, частота неизвестна — анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови.

Лабораторные показатели: частота неизвестна — повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

Прочие: нечасто — утомляемость.

Особые условия

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Пожилые пациенты, учитывая снижение у них функции печени и почек, должны находиться под постоянным наблюдением врача, для того, чтобы в случае проявления побочных реакций, своевременно провести необходимые мероприятия, например, снизить дозировку.
Итомед® может вызвать повышение уровня пролактина. При появлении симптомов галактореи или гинекомастии, необходимо прервать лечение или полностью прекратить. Препарат содержит лактозу. Пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаток Лапп лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Во время лечения не следует применять алкогольные напитки.

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМО3, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении препарата Итомед® с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Итомед®.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Обычная доза для взрослых — по 50 мг (1 табл.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного, в зависимости от тяжести протекания заболевания. Точная доза и длительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Передозировка

Данных о передозировке препарата у человека не имеется. Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

При беременности и кормлении

Безопасность применения препарата в период беременности не изучена, в связи с чем его применение в период беременности не рекомендуется.
Итоприд проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 16 лет.