ЛОПЕРАМИД-НИКА капсулы 2мг N100

Состав и форма выпуска

По 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вложены в картонные упаковки.
Состав

активное вещество: лоперамида гидрохлорид — 2 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеариновокислый.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человека период полувыведения лоперамида Т_1/2 составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.

Побочные действия

Как и любой лекарственный препарат, ЛОПЕРАМИД-НИКА может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у каждого.

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (>10%), частые (>1%, но 0,1%, но 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая токсический мегаколон, частота неизвестна: острый панкреатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, (включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), зуд, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень редко: утомляемость.

В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, частота нежелательных явлений в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой нежелательных явлений в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту побочных эффектов в клинической практике.

Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этой инструкции, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, фармацевту или производителю.

Особые условия

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, при установлении причины диареи следует проводить соответствующую терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

При острой диарее при отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием лоперамида необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу. Пациенты со СПИД, принимающие лоперамид, должны прекратить прием   препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе (см. раздел «Передозировка»). Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

Хинидин и ритонавир.

При одновременном применении с лоперамидом (в разовой дозе 16 мг) концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза.

Итраконазол и P-гликопротеин.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза.

Гемфиброзил

Применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличило пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличило общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Кетоканазол и Р-гликопротеин.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка

Десмопрессин

При одновременном применении с десмопрессином внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Всегда применяйте ЛОПЕРАМИД-НИКА точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем-либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта.

Капсулы для приема внутрь.

Препарат принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат следует отменить.

Взрослые:

Острая диарея: начальная доза – 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза – 2 капсулы (4 мг) в сутки

Эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2 мг-12 мг) в сутки, в несколько приемов.

Максимальная суточная доза: 6 капсул (12 мг)

Дети старше 6 лет:

Острая диарея: начальная доза- 1 капсула (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза-1 капсула (2 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза: 3 капсулы (6 мг).

Передозировка

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, обратитесь за помощью к врачу!

Симптомы: при передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться признаки угнетения ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к эффектам в отношении ЦНС, чем взрослые. Также наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада.

Лечение: при появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Следовательно, за состоянием пациентов необходимо тщательно наблюдать в течение не менее 48 часов, чтобы вовремя обнаружить признаки возможного угнетения ЦНС.

При беременности и кормлении

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата ЛОПЕРАМИД-НИКА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение возможно только по назначению и под строгим контролем врача и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко. Препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах или таблетках.