ГЛАНДИН Е2 гель 2,0мг N1

Состав и форма выпуска

Гель вагинальный 2,0 мг/3 г N1 (шприцы)
Один шприц содержит:
активное вещество: динопростон 2,0 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), триацетин.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата — динопростон является синтетическим аналогом простагландина Е2 (ПГЕ2) и влияет на активность фермента аденилатциклазу, регулирующую содержание в клетке цАМФ и кальция. Путём влияния на биосинтез цАМФ динопростон усиливает или ослабляет действие других гормонов. Динопростон вызывает выраженное ритмическое сокращение миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса, аналогично физиологическим схваткам во время родов.
Динопростон оказывает местное действие на шейку матки и вызывает ее размягчение, сглаживание и раскрытие. При вагинальном применении Гландин напрямую действует на коллагеназу шейки матки и стимулирует сокращения миометрия, улучшает гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию. Эти изменения позволяют осуществить рождение плода вследствие уменьшения сопротивления шейки матки с одновременным усилением активности мышечной оболочки матки.
Динопростон обладает также кардиотоническим и бронхорасширяющим действием. Подавляет секреторную функцию желудка, может вызывать стимуляцию гладких мышц желудочно-кишечного тракта человека. Данное воздействие может быть причиной рвоты и/или диареи, которые периодически отмечаются в связи с применением динопростона для преждевременного созревания шейки матки. Высокие дозы динопростона могут вызывать снижение давления крови, вероятно связанное с действием препарата на гладкие мышцы сосудистой системы.

Фармакокинетика

После вагинального введения динопростон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-45 мин, после чего быстро снижается до исходного уровня, независимо от уровня маточной активности. Связывание с белками плазмы крови составляет 73%.
Динопростон широко распределяется в организме матери. Метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. На данный момент было определено по меньшей мере девять метаболитов простагландина Е2 в крови и моче человека. ПГЕ2 быстро метаболизируется в 13, 14-дигидро-15-кето ПГЕ2, который затем превращается в 13, 14- дигидро, 15- кето ПГА2. Увеличение числа метаболитов простагландина в плазме было значительно большим при использовании вагинального геля, чем при применении вагинальных таблеток, что позволяет предположить большую биодоступность геля. Препарат и его метаболиты выводятся в основном через почки, небольшое количество выделятся вместе с калом.

Побочные действия

У матери
— гипертония,
— тошнота, рвота, диарея,
— реакции гиперчувствительности: анафилактическая реакция, анафилактический шок, астма, бронхоспазм,
— боль в спине,
— аномальные сокращения матки (увеличение частоты, тонуса или продолжительности сокращения), гипертонус, разрыв матки, отслойка плаценты,
— боль в месте введения препарата,
— сыпь.

У плода или новорожденного
увеличение частоты сердечных сокращений плода,
дистресс плода/изменение частоты сердцебиения плода во время или после применения препарата,
мертворожденность, преждевременное рождение, сниженный статус новорожденного, ацидоз плода.

Иногда может наблюдаться повышение температуры и лейкоцитоз, но их значение нормализуется через некоторое время после завершения лечения.
Как и в данном случае, для препаратов, вводимых внутриутробно, нужно принимать во внимание риск местного заражения из-за экстраамниотического введения. В этом случае, нужно лечить заражение.

Особые условия

Применять только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.
Использовать один шприц только для одного пациента.
Во время использования Гландин- Е2, гель вагинальный 2,0 мг /3 г необходимо вести электронный мониторинг активности матки и следить за частотой сердечных сокращений плода с целью выявления гипертонуса, затяжных маточных сокращений или дистресса плода, особенно при наличии в анамнезе роженицы гипертонических или тетанических маточных сокращений. Необходимо строгое наблюдение за состоянием шейки матки (раскрытие, размягчение и сглаживание).
Если у женщины развивается гипертонус матки или ее чрезмерное сокращение, либо отмечается необычный характер сердцебиения плода, срочно провести коррекцию способа родоразрешения для получения благоприятного исхода для матери и плода.
При применении любых родостимулирующих препаратов следует помнить о том, что выраженные и продолжительные маточные сокращения, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом, могут привести к разрыву матки.
До назначения Гландин- Е2, гель вагинальный 2,0 мг /3 г необходимо тщательно оценить соответствие размеров плода и таза.
Гландин- Е2, гель вагинальный 2,0 мг /3 г следует применять с осторожностью у пациенток с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), глаукомой (или с повышенным внутриглазным давлением), эпилепсией (или с эпилепсией в анамнезе), сердечно-сосудистой, печеночной или почечной недостаточностью, гипертонией.
У женщин старше 35 лет с осложнениями во время беременности или при сроке беременности больше 40 недель, имеется повышенный риск развития послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. Кроме того, эти факторы могут в дальнейшем увеличить риски, связанные с индукцией родов. Таким образом, использование Гландин- Е2, гель вагинальный 2,0 мг /3 г должно сопровождаться с соблюдением мер предосторожности. Непосредственно после родов следует произвести забор крови у матери для скорейшего выявления возможного развивающегося фибринолиза.
Влагалищное введение препарата в редких случаях может вызвать непроизвольный разрыв околоплодных оболочек, последующую эмболию, с развитием анафилактического шока или синдрома эмболии амниотической жидкостью у беременной.
Беременность и период лактации
Гландин- Е2, гель вагинальный 2,0 мг /3 г предназначен для применения у женщин с доношенной беременностью.
Препарат выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Не наблюдается значительной разницы в молоке матерей, родивших раньше срока или родивших вовремя.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применяется только в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Ответная реакция на окситоцин может быть усилена при совместном применении с динопростоном. Не рекомендовано одновременное применение с другими родостимулирующими препаратами. Рекомендуется применять окситоцин после приема динопростона (вагинальный гель, вагинальные таблетки), соблюдая минимальный интервал между введением лекарственных средств, равный 6 часам.

Особые условия хранения

Хранить при температуре от 2ºС до 8ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности

Дозировка

Все содержимое шприца (2,0 мг динопростона в 3 г геля) ввести в задний свод влагалища ниже уровня внутреннего зева. Нужно внимательно следить за тем, чтобы не ввести гель в цервикальный канал. После введения препарата пациентка должна 30 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
При необходимости рекомендуемая повторная доза — 2 мг, с интервалом между введениями — 6 часов.

Передозировка

Симптомы: гипертонус матки или же усиление и учащение сокращений матки, а также дистресс плода.
Лечение: симптоматическое.
Учитывая временный характер миометральной гиперстимуляции, вызванной простагландином Е2, в большинстве случаев эффективным является неспецифичное, консервативное лечение, т.е. перевод пациентки в положение «полулежа» на боку с целью удаления препарата из влагалища, подача через маску кислорода. Если простой отмены препарата недостаточно для прекращения маточной гиперстимуляции (и/или дистресса плода), может быть показано внутривенное введение бета-адреномиметиков. При недостаточной действенности этой терапии показано экстренное родоразрешение.