МЕТРОМИКОН суппозитории N10

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Суппозитории вагинальные содержащие метронидазол 100 мг и миконазол нитрат 100 мг, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки № 5 вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СОСТАВ:
Активные вещества: метронидазол 100 мг, миконазол нитрат 100 мг,
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) — достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.
Описание: суппозитории вагинальные, цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Лекарственная форма: суппозитории вагинальные

Состав:

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: метронидазол 100 мг и миконазола нитрат 100 мг,

вспомогательные вещества: твердый жир.
Состав

Состав:

Один суппозиторий содержит:

активное вещество: метронидазол 100 мг и миконазола нитрат 100 мг,

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Cуппозитории вагинальные

Фармакодинамика

Метромикон — комбинированный препарат с противогрибковым, противопротозойным и антибактериальным действием. Содержит метронидазол и миконазол нитрат.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность метронидазола при вагинальном применении составляет 20% по сравнению с приемом внутрь. Системная абсорбция миконазола нитрата при вагинальном применении составляет приблизительно 1.4% дозы.

Распределение

Согласно данным исследований, проведенных с участием здоровых добровольцев и пациентов, метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтических концентраций в абсцессах головного мозга и в абсцессах легких. Он обладает значительным объемом распределения, и менее 20% циркулирующего метронидазола связывается с белками плазмы. Препарат поступает в желчевыводящие пути, где достигаются концентрации, сопоставимые с плазменными. Средний период полувыведения метронидазола у здоровых добровольцев составляет 8 часов.

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Гистогематические барьеры миконазол преодолевает плохо, в СМЖ практически не проникает.

Через 8 часов после применения препарата 90% миконазола все еще присутствует во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Метаболизм

Метронидазол метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Гидроксильные метаболиты активны. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) – 30% активности исходного соединения. Метаболит метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Период полувыведения метронидазола составляет 6 – 11 часов.

Миконазол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Основным путем выведения метронидазола и его метаболитов является моча (60-80% дозы), 6-15% дозы экскретируется с каловыми массами.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицируются по частоте (классификация MedDRA):

очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — раздражение влагалища, особенно в начале лечения, которое не требует прекращения лечения и определено влиянием препарата на воспаленную слизистую оболочку влагалища, редко — реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, в случае длительного применения или применения больших доз может развиться головная боль, конвульсии, сонливость, головокружения, нарушения координации, атаксия и спутанность сознания. Данные симптомы исчезают после снижения доз или прекращения лечения.

При одновременном применении суппозиториев и метронидазола внутрь возможны следующие побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.

Нарушения психики: редко – спутанное сознание.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – периферическая невропатия (при длительном приеме препарата), головокружение, судороги, двигательные нарушения (атаксия), сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, часто – боль или спазмы в животе, диарея, нечасто – рвота, обложенный язык, металлический привкус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, очень редко – полиморфная эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – раздражение слизистой оболочки влагалища, повышение температуры.

Лабораторные исследования: редко – окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола, не имеющее клинической значимости, очень редко – повышение уровня печеночных ферментов

Особенности продажи

По рецепту

Особые условия

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями кроветворения, заболеваниями периферической и центральной нервной системы, почечной и печеночной недостаточностью.

При применении препарата следует воздерживаться от половых контактов.

С целью предотвращения повторного инфицирования необходимо одновременное лечение полового партнера.

Использование суппозиториев может снизить надежность механической контрацепции (презервативы, вагинальные диафрагмы) за счет взаимодействия основы для суппозиториев с латексом или каучуком.

Во время лечения и в течение 24-48 ч после окончания курса лечения запрещается употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, которые содержат этанол (из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции).

Во время лечения возможно изменение результатов при определении печеночных ферментов в крови и глюкозы.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (трепонемный тест Нельсона).

В случае неэффективного лечения, рекомендуется применение другого трихомонацидного и / или противогрибкового препарата системного действия.

При появлении реакций гиперчувствительности или выраженного раздражения слизистой влагалища рекомендуется прекратить лечение

Лекарственное взаимодействие

При вагинальном применении метронидазола и миконазола взаимодействия с другими препаратами не известны.

При одновременном пероральном применении метронидазола:

— с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление действия последних, протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов

— с дисульфирамом из-за аддитивного действия могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС (психические реакции, спутанное сознание),

— с индукторами ферментов микросомального окисления в печени (например, фенитоин, фенобарбитал) последние могут ускорять метаболизм метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и увеличению плазматического клиренса

— с ингибиторами ферментов микросомального окисления в печени (например, циметидин) возможно снижение плазматического клиренса метронидазола и повышение его концентрации в крови,

— с препаратами лития может наблюдаться повышение токсичности последних, поэтому перед началом применения суппозиториев необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения,

— с алкоголем могут возникнуть дисульфирамоподобные реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение лица),

— с циклоспорином возможно повышение концентрации последнего, при необходимости совместного применения рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина в плазме,

— с 5-фторурацилом возможно снижение клиренса и повышение токсичности
5-фторурацила.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре’+ 15 — 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировка

Вагинально.

По одному суппозиторию 1 раз в сутки непосредственно перед сном в течение 10 дней.

Способ применения

Суппозитории следует вводить глубоко во влагалище в положении лежа.

При трихомонадном вагините суппозитории необходимо применять совместно с приемом метронидазола (по одной таблетке по 250 мг два раза в день (500 мг в день), ежедневно в течение 10 дней во время или после еды) или другого трихомонацидного препарата внутрь.

Передозировка

Данные относительно передозировки при вагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при одновременном применении с метронидазолом внутрь могут развиваться системные эффекты.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, при случайном приеме внутрь — промывание желудка. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо диализуются.

При беременности и кормлении

Беременность

Метромикон противопоказан для применения в первом триместре беременности.

По данным литературы метронидазол при пероральном применении проходит через плацентарный барьер и поступает к плоду. Репродуктивные исследования, проводимые на крысах с использованием доз метронидазола в 5 раз превышающих рекомендованные дозы для человека, не выявили какого-либо влияния на фертильность животных и плод. При внутрибрюшинном введении беременным самкам мышей метронидазол в дозах, соответствующих рекомендованным дозам для человека, индуцировал фетотоксичность. Однако при приеме внутрь в той же дозе у беременных самок мышей метронидазол не проявлял токсичности в отношении плода.

Контролируемые исследования метронидазола у беременных женщин не проводились.

В результате метаанализа исследований метронидазола, проведенных в течение первого триместра беременности, был сделан вывод об отсутствии повышенного вреда для плода.

Тем не менее, применение метромикона во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено, поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

Фертильность

Нет доказательств вредного воздействия на фертильность при применении метронидазола или миконазола нитрата.

Применение у детей

Детский возраст до 18 лет противопоказанz