Метромикон Форте суппозитории N7

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Суппозитории вагинальные, содержащие 750 мг метронидазола и 200 мг миконазола нитрата, по 7 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке №7 в картонной пачке.

СОСТАВ:
1 суппозиторий содержит:
Активные вещества: метронидазол 750 мг, миконазола нитрат 200 мг, Вспомогательные вещества: твердый жир.
Описание: Суппозитории цилиндроконической формы белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Лекарственная форма: суппозитории вагинальные

Состав:

1 суппозиторий содержит:

активное вещества: метронидазол 750 мг и миконазола нитрат 200 мг,

вспомогательное вещество: твердый жир,
Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещества: метронидазол 750 мг и миконазола нитрат 200 мг,

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма

Cуппозитории вагинальные

Фармакокинетика

Абсорбция

Метронидазол: биодоступность метронидазола при вагинальном введении составляет     20 % по сравнению с его биодоступностью при пероральном применении. Равновесная концентрация метронидазола в плазме крови составляет 1,6–7,2 мкг/мл после ежедневного вагинального введения.

Миконазола нитрат: абсорбция миконазола нитрата при вагинальном введении значительно низкое (около 1,4 % от дозы). Миконазола нитрат не определяется в плазме крови при вагинальном введении.

Распределение

Метронидазол: широко распределяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, костную ткань, молочные железы, молоко, абсцессы головного мозга, спинномозговую жидкость (СМЖ), печень и абсцессы печени, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет, и достигает концентраций, подобных тем, что есть в плазме крови. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и быстро попадает в кровоток плода. Связывание с белками плазмы не более 20 %. Объем распределения составляет 0,25–0,85 л/кг.

Миконазола нитрат: связывание с белками плазмы крови составляет 90–93 %. Его проникновение в СМЖ низкое, но он широко распределяется в других тканях. Объем распределения составляет 1400 л.

Метаболизм

Метронидазол: метаболизируется в печени путем окисления, гидроксиметаболит является активным. Основные метаболиты метронидазола – гидроксипроизводные и производные уксусной кислоты – выводятся с мочой. Активность гидроксиметаболита составляет 30 % биологической активности метронидазола.

Миконазола нитрат: метаболизируется в печени. Определяются 2 неактивных метаболита (2,4-дихлорфенил-1H-имидазол-этанол и 2,4-дихлорминдалевая кислота).

Выведение

Метронидазол: период полувыведения (T_½) составляет 6–11 ч. Примерно 6–15 % дозы метронидазола выводится с калом. Около 60–80 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Примерно 20 % метронидазола выводится с мочой в неизмененном виде.

Миконазола нитрат: T_½ составляет 24 ч. Менее 1 % выводится с мочой. Примерно 50 %, преимущественно в неизмененном виде, выводится с калом.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

В отдельных случаях могут наблюдаться такие нежелательные эффекты, как реакции гиперчувствительности (в том числе высыпания на коже) и боль в брюшной полости, головная боль, зуд, жжение и раздражение влагалища. Частота возникновения системных нежелательных эффектов незначительна из-за очень низкого уровня метронидазола в плазме крови при вагинальном применении препарата (2–12 % от уровня, который достигается при пероральном применении метронидазола).

Миконазола нитрат может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд) подобно другим противогрибковым препаратам производным имидазола, применяемым вагинально (2–6 %). Выраженность указанных симптомов значительно уменьшается при продолжении лечения. В случае возникновения тяжелого раздражения влагалища лечение необходимо прекратить.

Нежелательные реакции в результате системного действия действующих веществ препарата Метромикон Форте приведены ниже:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, частота неизвестна – лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилактический шок, частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, ангионевротический отек, крапивница, лихорадка.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто – анорексия.

Психические расстройства: очень редко – нарушения сознания, в том числе спутанность сознания и галлюцинации, частота неизвестна – депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, очень редко – энцефалопатия (например, спутанность сознания, лихорадка, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылочных мышц, галлюцинации, паралич, зрительные и двигательные расстройства) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата, частота неизвестна – повышенная утомляемость или слабость, судороги, периферическая нейропатия в случае длительного лечения или применения высоких доз метронидазола, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – транзиторные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, неясное зрение, снижение остроты зрения, нарушение восприятия цветов, частота неизвестна – невропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит, иногда ассоциированный с желтухой, были зарегистрированы случаи печеночной недостаточности, требующие трансплантации печени у пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотиками.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожная сыпь, гнойничковые высыпания, приливы с гиперемией лица, зуд, частота неизвестна – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – нарушение вкуса, стоматит, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, запор, желудочно-кишечные расстройства, такие как боль в эпигастральной области, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе и спазмы.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – темное окрашивание мочи (за счет метаболитов метронидазола).

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто – вагинальные выделения, часто – вульвовагинальное раздражение, дискомфорт в области малого таза, редко – ощущение жжения, зуд, частота неизвестна – местное раздражение слизистой влагалища и повышенная чувствительность, контактный дерматит, быстрая утомляемость и общая слабость.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Следует предупредить пациентку о том, что нельзя употреблять алкоголь во время терапии и в течение 3 дней после завершения курса лечения, из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями кроветворения, заболеваниями периферической и центральной нервной системы.

Высокие дозы препарата и длительный период применения могут вызвать периферическую нейропатию и судороги.

Не рекомендуется применять Метромикон Форте во время менструации из-за снижения эффективности препарата и возможности затруднений при введении.

Препарат не рекомендуется применять девственницам и пациентками, не достигших половой зрелости.

Применение суппозиториев может снизить надежность механической контрацепции (презервативы, вагинальные диафрагмы) за счет взаимодействия основы суппозиториев с латексом или каучуком.

Во время терапии не следует использовать другие средства для вагинального применения (например, тампоны, спринцевание, спермициды).

Половые партнеры пациенток с трихомонадным вагинитом должны одновременно пройти курс лечения.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие абсорбции метронидазола могут наблюдаться реакции взаимодействия препарата при одновременном применении с некоторыми веществами и лекарственными препаратами:

—       алкоголь: взаимодействие метронидазола с алкоголем может вызвать реакцию, аналогичную взаимодействия с дисульфирамом,

—       амиодарон: повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала Q–T, трепетание и мерцание желудочков, остановка сердца),

—       астемизол, терфенадин: метронидазол угнетает метаболизм этих лекарственных препаратов и повышает их концентрацию в плазме крови,

—       карбамазепин: повышается концентрация карбамазепина в крови,

—       циметидин: повышается уровень метронидазола в плазме крови и риск возникновения неврологических нежелательных эффектов,

—       циклоспорин: повышается риск токсичности циклоспорина,

—       дисульфирам: возможны реакции со стороны ЦНС (например, психотические реакции),

—       препараты лития: увеличивается уровень в крови и токсичность лития,

—       фенитоин: повышается уровень фенитоина в крови, снижается уровень метронидазола в крови,

—       фенобарбитал: снижается уровень метронидазола в крови,

—       фторурацил: повышается уровень в плазме крови и токсичность фторурацила,

—       пероральные антикоагулянты: усиливается действие антикоагулянтов,

—       бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к его значительному токсическому воздействию. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и МНО (Международное Нормализованное Отношение) при одновременном применении пероральных антикоагулянтов. Рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов при применении метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Во время лечения препаратом отмечено его влияние на уровень в крови ферментов печени, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида.

Вследствие абсорбции миконазола нитрата при одновременном применении c ниже перечисленными лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие реакции:

—       аценокумарол, анисиндион, дикумарол, фенидион, фенпрокумон, варфарин: повышение риска возникновения кровотечения,

—       астемизол, цизаприд и терфенадин: миконазол угнетает метаболизм этих препаратов и увеличивает их концентрацию в плазме крови,

—       карбамазепин: снижается метаболизм карбамазепина,

—       циклоспорин: увеличивается риск токсичности циклоспорина (дисфункция почек, холестаз, парестезии),

—       фентанил: увеличивается или пролонгируется действие опиоидов (угнетение ЦНС, депрессия, угнетение дыхания),

—       фенитоин и фосфенитоин: увеличивается риск токсичности фенитоина (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор),

—       глимепирид: увеличивается гипогликемическое действие,

—       оксибутинин: повышается концентрация в плазме крови или действие оксибутинина,

—       оксикодон: увеличивается концентрация оксикодона в плазме и снижается его выведение,

—       пимозид: повышается риск кардиотоксичности (удлинение интервала Q–T, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца),

—       толтеродин: повышается биодоступность тольтеродина у лиц с недостаточностью действия цитохрома Р450 2D6,

—       триметрексат: увеличение токсичности триметрексата (угнетение костного мозга, нарушение функции почек и печени, образование язв в желудке и кишечнике).

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Дозировка

Вагинально, по одному суппозиторию 1 раз в сутки, вечером перед сном, в течение 7 дней.

При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другим видам лечения назначают по одному суппозиторию 1 раз в сутки, вечером перед сном, в течение 14 дней.

Способ применения

Суппозитории вводятся глубоко во влагалище в положении лежа.

Особые группы пациентов

Пациентки с почечной недостаточностью

При сниженной функции почек период полувыведения метронидазола не меняется. Снижение дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности, требующей проведение гемодиализа, коррекция дозы необходима.

Пациентки с печеночной недостаточностью

В случаях тяжелой печеночной недостаточности клиренс метронидазола может быть нарушен. Метронидазол может усилить симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу у пациенток с печеночной энцефалопатией следует снизить до 1/3.

Дети: препарат противопоказан для применения в возрасте до 18 лет (девственницам).

Пожилые пациентки (старше 65 лет): те же рекомендации, как и для остальных пациенток.

Передозировка

Данные относительно передозировки препаратом при вагинальном введении отсутствуют. Однако, при введении во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.Симптомами передозировки метронидазола являются тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезия, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи.Симптомами передозировки, вызванной нитратом миконазола, являются тошнота, рвота, воспаление глотки и полости рта, анорексия, головная боль, диарея.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет. В случае непреднамеренного приема внутрь большого количества препарата – промывание желудка.

При беременности и кормлении

Применение во при беременности и в период лактации

Женщины фертильного возраста

Поскольку недостаточно данных в отношении влияния действующих веществ препарата на развитие плода и новорожденных, женщинам, которым необходимо применять этот препарат, следует предотвратить беременность, используя методы контрацепции.

Беременность.Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по назначению врача в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период лактации.Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание, так как метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 24–48 ч после окончания лечения.

Фертильность .Нет доказательств вредного воздействия на фертильность при применении отдельно метронидазола или миконазола нитрата.

Применение у детей

Дети: препарат противопоказан для применения в возрасте до 18 лет (девственницам)