ГАЙНЕКС ФОРТЕ суппозитории 200мг N7

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: Суппозитории вагинальные.
Форма выпуска: По 7 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипа в картонной упаковке.

СОСТАВ:
Действующие вещества: метронидазол (metronidazole), миконазола нитрат (miconazole).

1 суппозиторий содержит метронидазола 750 мг, миконазола нитрата 200 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Основные физико-химические свойства : суппозитории от белого до светло-желтого цвета, торпедообразное.
Каждый вагинальный суппозиторий содержит: активное вещество: метронидазол 750 мг, миконазола нитрат 200 мг, вспомогательный вещество: твердый жир.

Лекарственная форма

7 вагинальных суппозиториев в ПВХ/полиэтиленовом стрипе, по 1 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Фармакодинамика

Поглощение: Миконазола нитрат: Интравагинальная абсорбция Миконазола нитрата очень низка (приблизительно 1.4% дозы). После интравагинального применения суппозиториев миконазола, миконазола нитрат не определяется в плазме. Метронидазол: Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с пероральным применением. Уровни устойчивого состояния метронидазола в плазме составляют 1.6 — 7.2 мкг/мл после ежедневного интравагинального применения суппозиториев метронидазола. Распространение: Миконазола нитрат: Степень связывания белка составляет 90%-93%. Его распределение в спинномозговой жидкости достаточно скудное, однако он хорошо распространяется в других тканях. Объем распространения составляет 1400 л. Метронидазол: Широко распространяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, кость, грудь, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печень и абсцессы печени, слюна, семенная жидкость и вагинальная секреция, а так же достигает концентрации сходной с той, что и в плазме. Пересекает плаценту и быстро проникает в циркуляцию плода. Не более 20% связанно с белками плазмы. Объем распространениясоставляет 0.25-0.85 л/кг. Биотрансформация: Миконазола нитрат: Метаболизируется в печени. Выявлено два неактивных метаболита. (2,4- дихлорфенил -1 H имидазолэтанол и 2,4-дихлор миндальная кислота). Метронидазол: Метаболизируется в печени путём окисления, в активный гидрокси-метаболит. Основные метаболиты метронидазола, гидрокси-метаболит и уксусная кислота выводятся с мочой. Гидроксильный метаболит имеет 30% биологической активности метронидазола. Выведение: Миконазола нитрат: Период полувыведения составляет 24 часа. Менее 1% выводится с мочой. Около 50% обычно неизменно выводится с калом. Метронидазол: Период полувыведения составляет 6-11 часов. Около 6%-15% дозы метронидазола выводится с калом, 60%-80% не изменяется и выводится с мочой как и метаболиты. Приблизительно 20% метронидазола выводится с мочой как неизмененный препарат.

Фармакокинетика

Поглощение:

Миконазола нитрат: Интравагинальная абсорбция Миконазола нитрата очень низка (приблизительно 1.4% дозы).

После интравагинального применения суппозиториев миконазола, миконазола нитрат не определяется в плазме.

Метронидазол: Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с пероральным применением. Уровни устойчивого состояния метронидазола в плазме составляют 1.6 — 7.2 мкг/мл после ежедневного интравагинального применения суппозиториев метронидазола.

Распространение:

Миконазола нитрат: Степень связывания белка составляет 90%-93%. Его распределение в спинномозговой жидкости достаточно скудное, однако он хорошо распространяется в других тканях. Объем распространения составляет 1400 л.

Метронидазол: Широко распространяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, кость, грудь, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печень и абсцессы печени, слюна, семенная жидкость и вагинальная секреция, а так же достигает концентрации сходной с той, что и в плазме. Пересекает плаценту и быстро проникает в циркуляцию плода. Не более 20% связанно с белками плазмы. Объем распространениясоставляет 0.25-0.85 л/кг.

Биотрансформация:

Миконазола нитрат: Метаболизируется в печени. Выявлено два неактивных метаболита. (2,4- дихлорфенил -1 H имидазолэтанол и 2,4-дихлор миндальная кислота).

Метронидазол: Метаболизируется в печени путём окисления, в активный гидрокси-метаболит. Основные метаболиты метронидазола, гидрокси-метаболит и уксусная кислота выводятся с мочой. Гидроксильный метаболит имеет 30% биологической активности метронидазола.

Выведение:

Миконазола нитрат:

Период полувыведения составляет 24 часа. Менее 1% выводится с мочой. Около 50% обычно неизменно выводится с калом.

Метронидазол: Период полувыведения составляет 6-11 часов. Около 6%-15% дозы метронидазола выводится с калом, 60%-80% не изменяется и выводится с мочой как и метаболиты. Приблизительно 20% метронидазола выводится с мочой как неизмененный препарат.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов, приведенных ниже определяется путем следующих условных обозначений: Очень часто (>1/10), часто (>1/100 до1/1,000 до1/10,000 до<1/1,000), очень редко (<1/10,000), неизвестно (не может быть определено из имеющихся данных). 
При интравагинальном применении метронидазола, частота системных побочных эффектов  происходит очень редко, наблюдаются очень низкие уровни плазмы (2% — 12% по сравнению с пероральным применением). Применение миконазола нитрата может вызвать вагинальное раздражение (жжение, зуд) так же как и все другие производные имидазола,  противогрибковые препараты применяемые интравагинально (2-6%). Данные симптомы значительно уменьшаются по мере продолжения лечения. При возникновении серьезных раздражений, лечение следует остановить. 
Нежелательные эффекты относительно системного использования приведены ниже:
• Расстройства крови и лимфатической системы:
Неизвестно: Лейкопения
• Нарушения иммунной системы:
Неизвестно: Реакции гиперчувствительности, аллергические реакции, в тяжелых случаях может возникнуть анафилаксия.
• Психические расстройства:
Нечасто: Депрессия
Очень редко: Психические изменения
• Нарушения нервной системы: 
Часто: Головокружение, головная боль
Неизвестно: Усталость и слабость, атаксия, конвульсии, периферическая невропатия из-за интенсивного и/или длительного лечения метронидазолом.
• Желудочно-кишечные расстройства:
Неизвестно: Изменение вкусовых ощущений, металлический привкус, тошнота, рвота,  запор, сухость во рту, диарея, отсутствие аппетита, боли в животе или судороги.
• Общие расстройства и осложнения в месте введения препарата: 
Очень часто: Выделения из влагалища
Часто: Вагинит, вульвовагинальное раздражение, тазовый дискомфорт
Не часто: Чувство жажды
Редко: Жжение во влагалище, зуд, раздражение, сыпь.
Неизвестно: Местное раздражение или гиперчувствительность, контактный дерматит. 

Данные побочные эффекты наблюдаются редко в виду того, что концентрация метронидазола в крови значительно ниже при интравагинальном применении.

Особые условия

Пациенты должны иметь в виду, что не следует принимать препарат совместно с употреблением алкогольных напитков и в течение 3 дней после прекращения лечения в виду возможных дисульфирамоподобных реакций. Высокие дозы и долгосрочное системное применение могут стать причиной периферической невропатиии конвульсий. Нельзя применяь молодым девушкам не ведущим активную половую жизнь. Базовые составляющие суппозиториев могут повредить резину, латекс презервативов или диафрагм, по этой причине не рекомендуется их одновременное использование. Не следует применять другие вагинальные методы в период лечения (напр.тампон, спринцовка или спермицид). Сексуальные партнеры, с трихомонозом Trichomonas vaginalis, должны пройти курс лечения одновременно.

Лекарственное взаимодействие

При применении совместно с другими веществами и препаратами, после применения метронидазола могут возникнуть нежелательные реакции:
Алкоголь: Непереносимость алкоголя (дисульфирамоподобные реакции).
Амиодарон: Повышается риск кардиотоксичности (Удлинение интервала QT, двунаправленная тахикардия, остановка сердца).
Астемизол и терфенадин: Метронидазол подавляет метаболизм данных препаратов и повышает их концентрацию в плазме.
Карбамазепин: Увеличивает концентрацию карбамазепина в крови.
Циметидин: Увеличивает уровень метронидазола в крови, а так же риск неврологических побочных эффектов.
Циклоспорин: Увеличивает токсичность циклоспорина.
Дисульфирам: Побочные эффекты центральной нервной системы (напр.психотические реакции).
Фторурацил: Увеличивает уровень фторурацила и токсичности в крови.
Литий: Увеличивает токсичность лития. 
Антикоагулянты перорального применения: Увеличивает антикоагульнтный эффект (Увеличивает риск кровотечения).
Фенитоин: Увеличивает уровень фенитоина в крови, уменьшает уровень метронидазола в крови.
Фенобарбитал: Уменьшает уровень метронидазола в крови.
Во время лечения метронидазолом отмечается влияние на уровни ферментов печени, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида в крови.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Не использовать без назначения врача.
Если врач не рекомендует иное:
Один суппозиторий следует помещать глубоко во влагалище на ночь и с утра в течение 7 дней. При повторном лечении рекомендуется применение одного суппозитория утром и одного суппозитория ночью в течение 14 дней.

Передозировка

При чрезмерном использовании суппозиториев, могут возникнуть системные эффекты из-за метронидазола, однако при внутривагинальном применении метронидазола, не ожидается возникновение опасных для жизни симптомов. 
Должно проводиться симптоматическое и поддерживающее лечение. Для метронидазола нет какого-то особого антидота. Лечение следует проводить пациентам, принявшие препарат метронидазола в дозировке 12 г.
Симптомами передозировки метронидазола являются тошнота, рвота, боли в области живота, зуд, метталический привкус, атаксия, головокружение, парестезия, конвульсии, лейкопения, потемнение цвета мочи, симптомами передозировки миконазола нитрата являются боль во рту и горле, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, головная боль, диарея.

При беременности и кормлении

Женщины  детородного возраста / Контроль рождаемости (Контрацепция)
В виду того, что влияние активного ингредиента препарата Гайнекс® Форте суппозитории на развитие плода и новорожденного неизвестно в достаточной мере, женщинам, использующим данный препарат следует избегать возможной беременности надлежащим методом.
Беременность
Имеется недостаточное количество доклинических исследований на животных относительно беременности, роста эмбриона/плода, перинатального и/или постнатального роста. Потенциальный риск для человека не выявлен.
Также имеется недостаточное количество доклинических исследований относительно использования препарата Гайнекс® суппозитории во время первого триместра беременности.
Вследствие этого, не рекомендуется использовать Гайнекс® суппозитории во время первого триместра беременности. Во время второго и третьего триместров беременности, коэффициент влияния/риска должен быть оценен терапевтом, не следует применять препарат, без веской на то причины.
Лактация
Грудное вскармливание должно быть прекращено, так как метронидазол проникает в молоко. Грудное вскармливание может быть возобновлено через 24-48 часов после окончания лечения.
Репродукция / Рождаемость
Доказательств того, что имеется риск опасного влияния на фертильность человека или животного при отдельном применении метронидазола или миконазола нитрата не выявлено.

Применение у детей

Препарат не рекомендуется применять детям.