ТИОГАММА раствор для инфузий 50мл 12мг/мл N10

Состав и форма выпуска

50 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
Состав

тиоктовой кислоты меглюминовая соль 23.354 мг/мл

что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 12 мг/мл

Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 12 мг/мл 50 мл N1, N10 (флаконы)

Фармакодинамика

Метаболический препарат. Тиоктовая (?-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование в растворах для в/в введения меглуминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. Tmax составляет 40-60 мин. Биодоступность — 30%.

При в/в введении Tmax составляет 10-11 мин, Cmax — 25-38 мкг/мл, AUC — 5 мкг ? ч/мл.

Распределение

Vd — около 450 мл/кг.

Метаболизм

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты на 80-90% выводятся почками. T1/2 составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь — диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) — судороги, диплопия, при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).

Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения препарата) — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении возможно затруднение дыхания.

Перечисленные побочные явления проходят самостоятельно.

Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма®, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Тиогамма® в виде раствора для инфузий может снижать эффективность цисплатина.

При одновременном применении Тиогамма® усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств

При одновременном приеме с этанолом снижается терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.

Фармацевтическое взаимодействие

In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (например, с цисплатином), а также образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с веществами, имеющими SH-группы или дисульфидные связи.

Дозировка

ДозировкаПрепарат также вводят в/в в дозе 600 мг/ (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл).

В начале курса лечения препарат рекомендуют вводить в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг/ При проведении в/в инфузии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл)