ЛЮКАМОНТ таблетки 10мг N28

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг N28 (2х14) (блистеры).
Форма выпуска: Люкамонт™, таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах. 2 блистера (28 таблеток, покрытых оболочкой) в комплекте с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.

СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: монтелукаст 10 мг (в форме монтелукаста натрия 10,4 мг),
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101, PH 102), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Оpadry 20A22156 yellow.
Описания: Таблетки желтые, круглые, гомогенные, покрытые пленочной оболочкой, отмеченные с одной стороны буквой “d”.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: монтелукаст 10 мг (в форме монтелукаста натрия 10,4 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101, PH 102), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, Оpadry 20A22156 yellow.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг N28 (2х14) (блистеры)

Фармакодинамика

Метаболиты арахидоновой кислоты — цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлено связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами.

Монтелукаст – пероральное активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. У взрослых после приема натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3-4 часа (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием стандартного завтрака не влияет на биодоступность и Cmax. После приема натощак жевательных таблеток 5 мг максимальная концентрация у взрослых в среднем достигается через 2-2,5 часа.

Биодоступность составляет 73%, после приема стандартного завтрака — 63%. У детей 2-5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг максимальная концентрация в плазме в среднем достигается через 2 часа. при приеме 2 жевательных таблеток 5 мг по сравнению с приемом 1 таблетки, покрытой оболочкой, 10 мг не оценивалась.

Распределение.

Связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Стабильный объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Метаболизм.

Монтелукаст активно метаболизируется печеночными ферментами CYP3A4 и 2C8/9. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Выведение.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения монтелукаста у здоровых взрослых составляет 2,7-5,5 часов. Монтелукаст и его метаболиты экскретируются главным образом с желчью. При приеме 1 раз в день 10 мг монтелукаста наблюдается низкая (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг.

Побочные действия

Монтелукаст в целом переносится хорошо. Легкие побочные явления не требуют отмены препарата. Общая частота побочных явлений сопоставима с таковой для плацебо.

При лечении монтелукастом наблюдались следующие нежелательные явления (частота 1% и более по сравнению с плацебо):

— головная боль и абдоминальная боль.

Другие побочные явления:

— боль в животе,
— тошнота,
— диарея,
— гастроэнтерит,
— гриппоподобные явления,
— фарингит,
— синусит,
— кашель,
— заложенность носа,
— усталость и сонливость.

Подозреваемые, но не доказанными побочными действиями являются:

— отек,
— психические нарушения (в том числе тревожное возбуждение и беспокойство),
— анафилаксия,
— ангионевротический отек,
— крапивница,
— боли в груди,
— озноб,
— сухость во рту,
— головокружение и артралгии.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Особые условия

Эффективность Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, для устранения бронхоспазма во время приступов бронхиальной астмы не доказана, поэтому пациентам следует назначать имеющиеся в наличии соответствующие лекарственные средства для устранения приступов. При обострении бронхиальной астмы лечение Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой, можно продолжить. Дозу применяемых одновременно ингаляционных глюкокортикостероидов можно снижать постепенно под наблюдением врача, нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой.

Не применять Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, при бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой. Пациентам с бронхиальной астмой, обостряющейся после физической нагрузки, следует для профилактики приступов продолжать применение ингаляционных -агонистов. Пациентов с аспиринчувствительной астмой необходимо предупредить о воздержании от применения аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств в период лечения Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой.

У пациентов, принимающих Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, возможны системная эозинофилия и в редких случаях — васкулит, диагностируемый иногда как синдром Чарга-Страусс (Churg-Strauss) и связанный с уменьшением дозы системных глюкокортикостероидов.

Необходимо предупредить пациентов об эозинофилии, васкулярной сыпи, усугублении легочных симптомов, кардиологических осложнений и нейропатии. При снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Сообщалось о психоневрологических нарушениях у взрослых, подростков и детей, принимающих Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой. В постмаркетинговых данных сообщалось о таких нарушениях как тревожное возбуждение, агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, нарушения сна, галлюцинации, бессонница, беспокойство, чрезмерная подвижность, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (в том числе суицидальные попытки), тремор.

Пациенты и врач должны быть осторожными в отношении психоневрологических нарушений. Необходимо предупредить пациентов о том, что при появлении такого рода нарушений следует сообщить об этом врачу, который, в свою очередь, должен внимательно оценить риск и пользу от лечения Люкамонт™ таблетками, покрытыми оболочкой.

Применение у пожилых пациентов Возрастных различий в отношении эффективности и безопасности не наблюдалось.

Не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственное взаимодействие

Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В клинических исследованиях по взаимодействию рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

При одновременном назначении с часто выписываемыми тиреоидными гормонами, седативными снотворными, нестероидными противовоспалительными средствами, бензодиазепинами, деконгенсантами нежелательного взаимодействия отмечено не было.

При одновременном назначении с фенобарбиталом однократно 10 мг монтелукаста площадь под кривой концентрация-время (AUC) уменьшается примерно на 40%. Монтелукаст метаболизируется печеночным цитохромом P450 CYP3A4 и 2C8/9.

При одновременном применении со средствами, индуцирующими P450 CYP3A4, такими как фенобарбитал и рифампицин, наблюдается значительное снижение концентрации в плазме. Коррекция дозы Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, не требуется.

При одновременном применении с экстрактом зверобоя (St. John’s wort) возможно снижение концентрации монтелукаста.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте, в оригинальной упаковке.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.

Дозировка

Пациентам с 15 лет и старше суточная доза, принимаемая перед сном, составляет 1 таблетку, покрытую оболочкой, 10 мг.

Общие рекомендации Терапевтическое действие на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи. Пациенту следует продолжать принимать Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, как в периоды обострения, так и в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью подбора коррекции дозы не требуется. Назначение Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно добавлять к существующему режиму лечения бронхиальной астмы.

Снижение дозы при одновременном лечении бронходилататорами: Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров.

При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные глюкокортикостероиды: Люкамонт™ таблетки , покрытые оболочкой, можно добавить к лечению пациентов, получающих лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.
При улучшении состояния пациента возможно постепенное снижение дозы глюкокортикостероидов. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не следует резко заменять лечение ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой.

Передозировка

Данных о специфическом лечении при передозировке Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

При беременности и кормлении

Беременность (Категория В).

Контролируемых и адекватных исследований по применению Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, у беременных женщин не проводилось. Люкамонт™ таблетки, покрытые оболочкой, следует применять во время беременности только в случае строгой необходимости.

Лактация.

Не известно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. Так как многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении Люкамонт™ таблеток, покрытых оболочкой, в период лактации.

Применение у детей

Сообщалось, что в сравнительных клинических исследованиях по применению жевательных таблеток 4 мг в группе детей 2-5 лет, 6-14 лет и взрослых различий в эффективности и безопасности не наблюдалось. Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей младше 2 лет не изучена.