ТЕОФИЛ капсулы 300мг N30
- Категория: Лекарственные препараты
- Количество в упаковке: 30
- Страна производства: Узбекистан
- Производитель: Nobel Pharmsanoat, ИП ООО
| Показания к применению | Противопоказания |
| — бронхиальная астма (для предупреждения приступов и для симптоматического лечения), — симптоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных заболеваниях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких), — легочная гипертензия, легочное сердце, ночное пароксизмальное апноэ. |
— эпилепсия, — повышенная судорожная готовность, — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, — детский возраст до 3 лет, — повышенная чувствительность к теофиллину, — острая фаза инфаркта миокарда, — выраженная тяжелая стенокардия, — артериальная гипертония, — тахиаритмии, — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, — гипертиреоз, — тяжелые нарушения функции печени, — одновременный прием ксантинов, — распространенный атеросклероз сосудов, — беременность, — лактация. |
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма выпуска: Капсулы c микропеллетами 100 мг, 200 мг, 300 мг N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые).
СОСТАВ:
Активное вещество: Теофиллин безводный 100 мг, 200 мг или 300 мг. Вспомогательные вещества: сахарные шарики (нейтральные микрогранулы), тальк, шеллак отбеленный.
Описание: 100 мг – твердые желатиновые капсулы №3, прозрачные розового/бесцветного цвета, содержащие сферические микрогранулы (микропеллеты), белого цвета. 200 мг – твердые желатиновые капсулы №2, прозрачные синего/бесцветного цвета, содержащие сферические микрогранулы (микропеллеты).
Фармакодинамика
Ингибитор фосфодиэстераз. Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Это действие вызвано преимущественно избирательным подавлением активности специфических фосфодиэстераз (что приводит к повышению внутриклеточной активности цАМФ), а также блокадой рецепторов аденозина. Подавление активности фосфодиэстераз может также вызывать некоторые побочные эффекты (в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию). Препарат также стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, может вызывать временное усиление диуреза, оказывать стимулирующее действие на сердечную мышцу, повышать сократимость диафрагмы, снижать общее периферическое сосудистое сопротивление и сопротивление легочных сосудов, вызывать повышение секреции кислоты в желудке, оказывать стимулирующее влияние на ЦНС и вызывать сужение сосудов мозга.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания препарата, а также на его клиренс. После однократного вечернего приема концентрация теофиллина поддерживается в терапевтических границах в течение 20 часов, с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы (когда имеется наибольшая вероятность возникновения приступов удушья). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 60%. Широко распределяется в экстрацеллюлярной жидкости, проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. 90% от введенной дозы метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. Метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. На печеночный метаболизм влияют такие факторы, как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей 1-5 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью и с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких. Период полувыведения укорачивается у курящих пациентов. У лиц, выкуривающих 1-2 пачки сигарет в день, он может составить всего 4-5 часов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
— возможны раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.
Со стороны центральной нервной системы:
— возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— возможны сердцебиение, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны мочевыделительной системы:
— возможно усиление диуреза.
Со стороны обмена веществ:
— возможны гипергликемия, гипокалиемия.
Аллергические реакции:
— возможны кожная сыпь, зуд.
Особые условия
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшать.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с симпатомиметиками происходит взаимное усиление их действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – их действие взаимно уменьшается.
Интенсивность действия препарата может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия препарата может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, линкомицином и при вакцинации против гриппа.
Препарат может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Особые условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови:
— дети в возрасте 3-9 лет – 24 мг/кг/сут, 9-12 лет – 20 мг/кг/сут, 12-16 лет –18 мг/кг/сут,
— пациенты в возрасте 16 лет и старше – 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия, или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших – не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: Специфические антидоты ксантинов не известны, терапия передозировки только симптоматическая.
При беременности и кормлении
препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
