ТОЛКИМАДО раствор для инъекций 1мл 100 мг/мл+2,5 мг/мл N5

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Раствор для инъекций в ампулах желтого стекла по 1 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

1 ампула препарата содержит:

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидрокси-бензоат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций по 1 мл в ампулах желтого стекла. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Фармакодинамика

Препарат Толкимадо представляет собой комбинацию толперизона гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата Толкимадо согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет 1,5 часа.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении составляет 30-45 минут. Связь с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, очень редко – анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия, очень редко – полидипсия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, нарушение сна, редко – снижение активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение, очень редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко – затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко – шум в ушах, головокружение.

Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, очень редко – брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, редко – патологический румянец.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – легкие нарушения со стороны печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, редко – дискомфорт в конечностях, очень редко – остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, недомогание, утомляемость, редко – ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов, очень редко – повышение содержания креатинина в крови.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуется применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при беременности и лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение препарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены. Не следует применять препарат у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 2°С-8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Препарат Толкимадо предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослым назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в день, внутривенно медленно – 100 мг 1 раз в день.

Детям назначают внутримышечно или внутривенно медленно:

—       в возрасте от 3 месяцев до 6 лет — 5 мг на 1 кг веса в день,

—       в возрасте от 7 до 14 лет — 2-4 мг на 1 кг веса в 3 приема.

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим интервалом.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Толперизон не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

При беременности и кормлении

По причине отсутствия значимых клинических данных Толкимадо не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение преапарата Толкимадо противопоказано при кормлении грудью.

Применение у детей

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены. Не следует применять у детей в возрасте младше 3-х месяцев.