КАВИНТОН раствор 25мг/5мл N10
- Фармакотерапевтическая группа: Средство для лечения нарушений мозгового кровообращения и мигрени
- Категория: Для нервной системы
- Количество в упаковке: 10
- Страна производства: Венгрия
- Производитель: Gedeon Richter PLC
| Показания к применению | Противопоказания |
| Неврология При различных формах нарушения мозгового кровообращения: транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, состояния после перенесенного инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность. Для уменьшения выраженности психических или неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга. Офтальмология Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки). Отология Снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатическоое, вследствие шумового воздействия), болезнь Меньера и шум в ушах. Способ применения и дозы |
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе Состав. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст (в связи с недостаточностью данных). Наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол). |
Состав и форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.
| винпоцетин |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0.5 мг, натрия дисульфит — 1 мг, винная кислота — 10 мг, бензиловый спирт — 10 мг, сорбитол — 80 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество: винпоцетин,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг N50 (2х25) (блистеры). Раствор д/инъекций 10мг/2 мл, 25 мг/5 мл, 50 мг/10 мл N5, N10 (ампулы)
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, он благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным действием: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных возбуждающими аминокислотами. Блокирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также NMDA- и AMPA-рецепторы. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват глюкозы и O2 и стимулирует их усвоение мозговой тканью. Повышает толерантность головного мозга к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы — единственного источника энергии для ткани головного мозга — через гематоэнцефалический барьер, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути, селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге, усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное действие, в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина, способствует переходу O2 в клетки за счет снижения его сродства к эритроцитам.
Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию сердечного выброса, уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление), не вызывает синдрома «обкрадывания». Кроме того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»).
Фармакокинетика
Распределение
Винпоцетин определяется в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно обнаружить через 2–4 часа после применения. Концентрация в мозговой ткани не превышает концентрацию в плазме крови.
У людей: связывание с белками плазмы составляет 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что указывает на значительное связывание с тканями. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Выведение
При многократном приеме внутрь в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Выведение в основном осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большая часть метаболитов обнаруживается в желчи, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Биотрансформация
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у людей составляет 25–30%. После приема внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в два раза больше, чем после в/в введения, что указывает на образование АВК во время пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими идентифицированными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, выделяемого в неизмененном виде, составляет лишь несколько процентов от принятой дозы.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов с заболеваниями печени или почек в связи с особенностями метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Изменения фармакокинетических параметров при особых обстоятельствах (возраст, сопутствующие заболевания)
Винпоцетин показан преимущественно для применения у пожилых пациентов, у которых наблюдаются характерные изменения фармакокинетики препаратов (снижение всасывания, особенности распределения и метаболизма, замедление выведения). винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых пациентов, кроме того, кумуляции препарата не отмечается.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек можно назначать обычную дозу препарата длительно, т.к. винпоцетин не накапливается у пациентов этой группы.
Побочные действия
Препарат Кавинтон® в целом является безопасными лекарственным средством, что также было подтверждено анализом данных по безопасности у десятков тысяч пациентов, в котором было продемонстрировано, что даже наиболее часто возникающие нежелательные реакции не попадают в категорию «Часто (>1/100)», то есть наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции регистрировались менее чем в 1% случаев. Поэтому приведенная ниже таблица не включает частотную категорию «Часто».
Нежелательные реакции перечислены в таблице ниже по частоте возникновения согласно терминологии международной базы данных MedDRA:
|
Системно-органный класс (MedDRA) |
Нечасто (> 1/1000 – < 1/100) |
Редко (> 1/10 000 – < 1/1000) |
Очень редко (< 1/10 000) |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов |
Анемия
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
Реакции гиперчувствительности |
|
Нарушения метаболизма и питания |
|
Гиперхолестеринемия Сахарный диабет |
Анорексия
|
|
Нарушения со стороны психики |
Эйфорическое состояние
|
Беспокойство |
Депрессия |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость
|
Тремор Потеря сознания Гипотония Предобморочное состояние |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|
Гифема Дальнозоркость Затуманенность зрения Близорукость
|
Гиперемия конъюнктивы Отек соска зрительного нерва Диплопия |
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
|
Нарушения слуха Гиперакузия Гипоакузия Вертиго |
Шум в ушах |
|
Нарушения со стороны сердца |
|
Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Ощущение сердцебиения |
Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий |
|
Нарушения со стороны сосудов |
|
Снижение артериального давления Повышение артериального давления «Приливы» |
Лабильность артериального давления Венозная недостаточность |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Дискомфорт в эпигастрии Сухость слизистой полости рта Тошнота
|
Повышенное слюноотделение Рвота |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
Эритема Повышенная потливость Крапивница
|
Дерматит Кожный зуд
|
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Чувство жара |
Астения Чувство дискомфорта в грудной клетке Воспаление и тромбоз в месте введения
|
|
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Снижение артериального давления |
Повышение артериального давления Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Повышение концентрации мочевины сыворотки крови |
Увеличение активности лактатдегидрогеназы Удлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сбора информации.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Особые условия
Специальные предупреждения и меры предосторожности
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов препарат Кавинтон® можно начинать принимать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлинения интервала QT или при одновременном применении лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в препарате содержится сорбитол (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание сахара в крови у пациентов во время лечения.
Препарат Кавинтон® противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Содержащийся в составе препарата бензиловый спирт может вызывать токсические и анафилактические реакции.
Содержащийся в составе препарата дисульфит натрия может в редких случаях вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении винпоцетина и бета-блокаторов (таких как хлоранолол и пиндолол), клопамида, глибенкламида, дигоксина, аценокумарола или гидрохлоротиазида взаимодействия отмечено не было.
Данный препарат химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.
В редких случаях сообщалось о незначительном дополнительном эффекте при одновременном применении альфа‑метилдопы и винпоцетина, при такой комбинации рекомендуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, а также с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые условия хранения
Срок годности указан на упаковке.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.
Дозировка
Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.
Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг (5 амп.) в 500 мл инфузионного раствора.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® Форте (по 1 таб. 3 раза/сут) или Кавинтон® (по 2 таб. 3 раза/сут).
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.
При беременности и кормлении
Во время беременности и в период грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Не наблюдалось ни тератогенного, ни эмбриотоксичного эффекта. В некоторых случаях возможно плацентарное кровотечение или выкидыш при введении больших доз винпоцетина, предположительно в результате усиления плацентарного кровотока.
Грудное вскармливание
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Концентрация винпоцетина примерно в десять раз выше в молоке, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% от принятой дозы. Поскольку винпоцетин попадает в грудное молоко, а данные о его влиянии на детей грудного возраста отсутствуют, его применение во время грудного вскармливания противопоказано.
