ПРАМИПЕКС таблетки 1,0мг N30

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки 0,25 мг, 1 мг.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество – прамипексола дигидрохлорида моногидрат – 0.25 мг или 1.0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннитол 25), крахмал кукурузный (чистота 21 А), крахмал прежелатинизированный (крахмал 15000), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание: Белого или почти белого цвета овальные таблетки с фаской, гладкие с одной стороны и риской на другой стороне (дозировка 0.25 мг),
Белого или почти белого цвета круглые таблетки с фаской, гладкие с одной стороны и риской на другой стороне (дозировка 1 мг).

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 мг, 1,0 мг N30 (3х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Прамипекс является агонистом допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами D2 и обладает выраженным сродством к D3 рецепторам, а также полной внутренней активностью. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипекс ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающую в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). In vitro исследования указывают на то, что Прамипекс защищает нейроны нейротоксичности леводопы. При длительном применении (более 3-х лет) признаков снижения эффективности не установлено. Механизм действия прамипексола в качестве лечения синдрома беспокойных ног не известен. Нейрофармокологические доказательства предполагают вовлечение первичной допаминергической системы. Эффективность была показана в контролируемых испытаниях на пациентах, пролеченных более 12 недель.

Фармакокинетика

Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90% и максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 3 часа. Обычно прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола, но скорость его всасывания была несколько снижена, что не является клинически существенным. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентрации в плазме крови у одного и того же пациента, не зависимо от лекарственной формы.

Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%) и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительно степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизменном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин и почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.

Побочные действия

— тошнота, рвота, запор, икота, нарушение аппетита (повышение или понижение), изменение массы тела ( снижение веса,увеличение веса),
— галлюцинации, спутанность и нарушение сознания, головокружение, бред, амнезия, паранойя, беспокойство, утомляемость, головная боль, слабость, дискинезия, гиперкинезия, гиперфагия, сонливость, бессонница, обморок, внезапное засыпание, диспноэ, пневмония, одышка,
— артериальная гипотензия,
— периферические отёки,
— сердечная недостаточность,
— изменение либидо (уменьшение или увеличение), гиперсексуальность,
— неадекватное поведение (отражающее симптомы расстройств контроля импульсов и компульсивное поведение), компульсивное переедание, навязчивое желание совершать покупки, яркие сновидения, тяга к азартным играм,
— нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, размытость зрения),
— неадекватная секреция антидиуретического гормона,
— зуд, сыпь и другие проявления гиперчувствительности.

Особые условия

Галлюцинации и спутанность сознания являются известными побочными эффектами при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. Галлюцинации наблюдались более часто при лечении препаратом Прамипекс в комбинации с леводопой у пациентов с болезнью Паркинсона в развернутой стадии заболевания, чем при монотерапии у пациентов на ранней стадии заболевания.

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), если они проявляются, то доза прамипексола должна быть снижена.

Необходимо проявлять осторожность в случае тяжёлой сердечно-сосудистой патологии. Рекомендуется контролировать кровяное давление, в особенности в начале лечения, ввиду общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Сообщалось, что при резком прекращении допаминергической терапии наблюдались симптомы, позволяющие предположить нейролептический злокачественный синдром.

Лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию, которая проявляется в виде более раннего проявления симптомов вечером (или даже днем), увеличения выраженности симптомов или распространения симптомов на другие конечности.

С приемом Прамипека было связано появление сонливости и случаев внезапного сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Неожиданное наступление сна в течение дневной активности в некоторых случаях возникало без каких-либо предупреждающих знаков или предвестников. Пациенты должны быть информированы об этом и быть осторожными во время вождения или управления машиной при получении лечения прамипексолом. Пациенты, которые испытывают сонливость и/или случаи внезапного сна должны воздержаться от вождения и управления машинами. При этом может быть рассмотрено дальнейшее снижение дозы или прекращение лечения.

Пациенты и лица, их обслуживающие должны быть осведомлены о появлении симптомов расстройства контроля над побуждениями и компульсивном поведении, таких как переедание и навязчивый шопинг. При этом может быть рассмотрено снижение дозы/постепенная отмена.

Пациенты, получающие лечение прамипексолом, должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), сонливости и эпизоды засыпания. Пациенты должны отказаться от управления автомобилем или от участия в потенциально опасной деятельности, и должны обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Прамипекс связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение путем биотрансформации, маловероятны. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Поскольку антихолинергические лекарственные средства выводятся в основном за счёт метаболизма в печени, фармакологическое взаимодействия между лекарственными препаратами маловероятно. С амантадином взаимодействие возможно посредством одной и той же системы выведения через почки. Препараты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) лекарств через почечные канальцы, таких как циметидин или элиминирующиеся путем активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с препаратом Прамипекс, результатом чего является снижение клиренса одного или обоих лекарств. При одновременном лечении лекарствами такого типа (включая амантадин) необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или появление галлюцинаций. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Общая степень всасывания или выведения леводопы не изменяется под действием прамипексола. Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам должно быть рекомендовано проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголь в комбинации с прамипексолом.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30º С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Болезнь Паркинсона
Таблетки следует принимать внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивая водой. Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.

Начальная терапия
Начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают постепенно каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.

При необходимости повышения дозы суточная доза должна увеличиваться на 0.75 мг в неделю до максимальной дозы в 4.5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна быть в пределах 0,375 мг максимум до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшее регулирование дозы должно быть основано на клиническом ответе и наличии нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический положительный эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение лечения
Прамипекс следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Внезапное прекращение терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Доза Прамипекса должна сокращаться по 0.75 мг в день до тех пор, пока суточная доза не будет уменьшена до 0.75 мг. Соответственно, доза должна быть снижена по 0.375 мг в день.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью:
Выведение Прамипекса зависит от функции почек. Для начального лечения предлагается следующая схема:
— пациентам с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин не требуется снижение ежедневной дозы или частоты приема препарата.
— пациенты с клиренсом креатинина в диапазоне 20 — 50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в два приема, начиная с 0,125 мг два раза в сутки (0,25 мг в сутки).
— у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточная доза Прамипекса должна приниматься в однократной дозе, начиная с 0.125 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать Прамипекса 1.5 мг.

Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно поделить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20 — 50 мл/мин, или принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.

Дозирование препарата у пациентов с печеночной недостаточностью:
Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печёночной недостаточностью, т.к. приблизительно 90% всосавшегося действующего вещества выводится почками.

Передозировка

Симптомы: предполагаемыми нежелательными явлениями должны быть те явления, которые связаны с фармакодинамическими характеристиками допаминового агониста, включающие тошноту, рвоту, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и гипотензия.

Лечение: антидот при передозировке агонистами допамина не установлен, в случае появления признаков стимуляции нервной системы, могут быть рекомендованы нейролептики. Лечение передозировки наряду с промыванием желудка, приемом активированного угля, внутривенного введения жидкостей и контроля электрокардиограммы может потребовать проведение обычных поддерживающих мероприятий.

При беременности и кормлении

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Применение препарата Прамипекс не рекомендуется во время беременности до тех пор, пока не будет в этом необходимости, то есть, пока ожидаемые преимущества не будут оправдывать потенциальные риски для плода.

Поскольку при лечении препаратом Прамипекс происходит ингибирование секреции пролактина у человека, то можно предположить ингибирование лактации. Поэтому препарат Прамипекс не следует принимать в период кормления грудью, если его использование необходимо, необходимо прекратить лактацию.