Фосфокард порошок

Состав и форма выпуска

Состав:

1 флакон содержит:

активное вещество: креатин фосфат натрия – 1,0 г.

Форма выпуска

Упаковка на 1 флакон:

1,0 г порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Упаковка на 10 флаконов:

1,0 г порошка во флаконе. По 10 флаконов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Фармакодинамика

Кардиопротекторное, мембраностабилизирующее, антиаритмическое, метаболическое средство. Креатин фосфат является эндогенной физиологически активной субстанцией, широко распространенной в различных тканях организма, особенно в миокарде. Высокоэнергетическая связь фосфорной кислоты, содержащаяся в молекуле креатин фосфата, может обеспечивать миокард энергией. Экзогенный креатин фосфат поддерживает внутриклеточное содержание фосфорилирующих соединений, являющихся источником энергии в клетке, на нормальном уровне. Этот препарат может увеличивать синтез АТФ путем подавления активности 5′- нуклеотидазы и стабилизировать клеточную мембрану путем ингибирования фосфолипидазы, таким образом, защищая клетки от повреждений, вызванных свободными радикалами. Во время ишемической реперфузии креатин фосфат активизирует энергозависимый медленный кальциевый канал и увеличивает медленный приток кальция, понижает максимальную скорость деполяризации, что опосредует его антиаритмический эффект. Креатин фосфат является высокоэффективным и низкотоксичным кардиозащитным средством, которое может значительно сократить зону некроза при инфаркте миокарда, уменьшает острую желудочковую аритмию и оказывает мембраностабилизирующее действие на клетки миокарда, предотвращая их ишемию. Фосфокард в сочетании с обычной терапией увеличивает показатель сердечной функции и улучшает клинический статус у пациентов с хронической сердечной недостаточностью без развития побочных эффектов. Во время хирургических вмешательств на сердце эффективная защита от ишемии миокарда может быть достигнута при добавлении креатин фосфата в кардиоплегический раствор. При этом ускоряется восстановление сердечной функции, предотвращается развитие сердечной аритмии и других осложнений.

Кроме того, добавление Фосфокарда в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект:

—               Снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании,

—               Снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин,

—               Снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фармакокинетика

После однократной внутривенной инфузии C_max в плазме крови определяется на 1-3 минут. В наибольшем количестве накапливается в скелетных мышцах, миокарде и мозге, в незначительных количествах – в тканях печени и легких. Т_1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 минут, в медленной фазе – несколько часов. Выводится почками.

Побочные действия

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (при быстром в/в введении).

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Препарат может быть растворен в воде для инъекций в пропорции 1 г: 6 мл, время внутривенного введения не менее 2 минут.

Препарат стабилен, по крайней мере, 16 часов в 5% растворе глюкозы, в воде для инъекций, физиологическом и кардиоплегическом растворе.

Препарат является кардиозащитным средством, но он не может заменить кардиокинетическую терапию.

Для пациентов, страдающих диабетом, препарат не может быть разбавлен 5% раствором глюкозы, но может быть растворен в воде для инъекций или физиологическом растворе.

Лекарственное взаимодействие

Креатин фосфат стабилен при применении в сочетании с дигоксином, фуросемидом, допамином, максилитин карнитином, верапамилом, гидрокортизоном, цитиколином, окситоцином, пропафеноном в течении 3-5 часов.

Особые условия хранения

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

Дозировка

Инфаркт миокарда:

Первоначальная доза в первый день — 2 г, вводится в виде струйного внутривенного вливания (инъекция должна длиться более 4 минут). Спустя 2 часа следует капельная инфузия 5 г препарата, каждый грамм которого разводится в 30 мл 5% раствора глюкозы (капельное вливание проводится в течение 1-го часа). Со вторых по пятые сутки внутривенно капельно может вводиться по 5 г препарата ежедневно. Если больной находится в критическом состоянии или терапевтический эффект недостаточен, доза может быть увеличена до 10 г.

Сердечная недостаточность:

В течение первых 14-ти дней вводят по 1г дважды в день в виде внутривенной инъекции. Препарат следует вводить медленно (более 2-х минут). С 15-х по 44-е сутки доза может быть уменьшена до 0,5-1 г в день внутривенно или 0,5 г — внутримышечно. Для внутримьшечной инъекции следует растворить препарат в 4 мл растворителя, содержащего 40 мг лидокаина, для предупреждения боли в месте инъекции.

Хирургия сердца:

В течение двух дней до операции рекомендуется ежедневное медленное (не менее 4-х минут) внутривенное введение 2 г препарата, растворенных в 12 мл стерильной воды для инъекций. Затем, перед зажатием аорты и до полной анестезии, проводится внутривенное вливание в дозе 1 г/час до использования кардиоплегического раствора. Во время операции этот препарат добавляется в кардиоплегический раствор для получения концентрации 2,5 г/л (10 ммоль/л) и затем вливается в коронарную артерию при температуре 4°С в первоначальной дозе 15 ммоль/кг веса тела, с последующей дозой 10 ммоль/кг/30 минут, пока зажатие аорты не закончится. После завершения операции и удаления зажима аорты, препарат непрерывно вливается в течение 48 часов при ежедневной дозе 8 г (4 г в 500 мл 5% глюкозы со скоростью вливания 40 мл/час).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

При беременности и кормлении

До настоящего времени не было обнаружено никаких данных касательно фетальной токсичности или влияния на беременность.