БОЛНОЛ АЦ таблетки N100

Состав и форма выпуска

По 10 таблетки в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. По 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Состав

1 таблетка содержит:

активные вещества: парацетамол — 500 мг, ацеклофенак — 100 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, пропиленгликоль, повидон, натрия кроскармеллоза, прожелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, белый краситель CS-SP-3180, вода очищенная.

Лекарственная форма

Фармакодинамика

Болнол-АЦ — комбинированный препарат, фармакологические свойства которого обусловлены действием входящих в его состав ацеклофенаком и парацетамолом.

Ацеклофенак — это новое нестероидное противовоспалительное средство, имеющее многофакторный механизм действия.

Угнетает синтез простагландинов и тем самым влияет на патогенез воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях ацеклофенак способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что способствует улучшению функционального состояния пациента.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм болеутоляющего действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Жаропонижающее действие парацетамола связано с прямым действием на гипоталамические центры терморегуляции, в результате которого увеличивается теплоотдача из-за расширения сосудов и усиленного потоотделения.

Фармакокинетика

Ацеклофенак

После перорального применения, ацеклофенак быстро всасывается, и его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентраций в плазме достигается примерно через 1– 3 часа после применения. Т_max замедляется с сопуствующим принятием пищи, в то время как уровень абсорбции не меняется.

Ацеклофенак практически полностью связывается с протеинами (>99%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от уровня в плазме.

Период полувыведения (Т _1/2)  примерно 4 часа. Около 70-80 % принятой дозы выводится с мочой, в основном как связанные гидроксиметаболиты, около  20%  выводится с калом. Только 1% однократной пероральной дозы выводится неизменным. Ацеклофенак, вероятно,  метаболизируется с помощью CYP2C9 в основной метаболит — 4-гидроксиацеклофенак. Медленная скорость выведения ацеклофенака была обнаружена у пациентов с ухудшенной функцией печени после однократной дозы ацеклофенака. В исследовании многократной дозы, используя 100 мг один раз в день, не было разницы в параметрах фармакокинетики между лицами с мягким до умеренного циррозом печени и лицами с нормальной функции печени. У пациентов с легким до умеренного ухудшением функции почек, клинически значимые различия в фармакокинетике были обнаружены после однократной дозы.

Парацетамол

Парацетамол при приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 10-60 минут после перорального приема. Проникает почти во все ткани организма, легко проникает в плаценту и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны, но при накоплении могут способствовать некрозу печени. Около 85% дозы парацетамола выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения колеблется от 1,25 до 3 час. При нарушении функции печени выведение препарата из организма замедляется, что способствует накоплению метаболитов в организме.

Побочные действия

Ацеклофенак

Ацеклофенак хорошо переносится, побочные эффекты в большинстве случаев обратимые и незначительные, в основном со стороны ЖКТ.

Большинство распространенных случаев включают диспепсию и боль в животе (>5% случаев).

При приеме ацеклофенака могут также возникать головокружение, зуд, сыпь, гиперемия кожи и дерматиты, но случаи эти были редкие (<5%).

Также, при приеме ацеклофенака могут развиваться тошнота, диарея, метеоризм, гастрит, запор, рвота. Как и другие НПВС, ацеклофенак иногда может повышать циркулирующий уровень печеночных ферментов.

Парацетамол

Парацетамол является относительно нетоксичным в терапевтических дозах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатоксическое действие.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость или сонливость. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях: гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно — сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей в области грудной клетки, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионеворотический отек.

Особые условия

Болнол-АЦ должен назначаться с осторожностью и под медицинским наблюдением пациентам, страдающим желудочно-кишечными заболеваниями и пациентам с пептической язвой, цереброваскулярным кровотечением, язвенным колитом, заболеванием Крона, порфирией, нарушениями гемопоэза или коагуляции.

Осторожность должна соблюдаться пациентами с ухудшениями почечной, печеночной или сердечной функциями, так же как и пациентами с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Осторожность также необходима пациентам, которые, в общем, более склонны к побочным реакциям. Последствия, например желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация, часто очень серьезные, могут случаться в любое время лечения без предупредительных симптомов. Пожилые пациенты наиболее вероятно страдают от ухудшенных почечной, сердечно-сосудистой или печеночной функций. Все пациенты, кто получает длительное лечение с НПВС, в качестве предупредительной меры должны обследоваться (например, функции почек, печени и анализ крови).

Хронические тяжелые алкоголики могут иметь риски токсических повреждений печени из-за чрезмерного применения парацетамола, хотя такие случаи редки. Осторожность должна соблюдаться пациентами, которые регулярно принимают большое количество алкоголя. Такие пациенты не должны превышать максимальные рекомендуемые дозы Болнол-АЦ.

У пациентов с лёгким ухудшением печени рекомендуется соблюдать осторожность.

Рекомендуемая начальная доза Болнол-АЦ должна быть снижена до одной таблетки в день у пациентов с ухудшенной функцией печени.

Лекарственное взаимодействие

у препарата с Болнол-АЦ одинаково с наблюдаемыми для других НПВС.

Ацеклофенак

Ацеклофенак может повышать концентрацию в плазме лития, дигоксина и метотрексата, повышает активность антикоагулянтов, ингибировать активность диуретиков, усиливать нефротоксичность циклоспорина и ускорять конвульсии, когда одновременно назначается с хинолоновыми антибиотиками.

Когда применяется назначение с калий-сберегающими диуретиками, должен контролироваться сывороточной калий.

Более того, из-за сопутствующего применения ацеклофенака и антидиабетических лекарств, может происходить гипо- или гипергликемия, хотя и редко.

Сопутствующее применение ацеклофенака с другими НПВС или кортикостероидами может приводить к увеличению частоты побочных эффектов.

Парацетамол

Потенциальная гепатотоксичность парацетамола может быть усилена большими дозами длительного применения барбитуратов, карбамазепина, гидантоинов, изониазида, рифампина и сульфинпиразона.

При одновременном применении препарата с любыми лекарственными средствами необходима консультация врача.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-3 года. 

Не применять препарат после истечения срока годности.

Дозировка

Болнол-АЦ таблетки предназначены для перорального применения взрослыми. Обычная доза Болнол-АЦ по 1 таблетке 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки необходимо глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Применять независимо от приема пищи.

Начальная суточная доза для пациентов с нарушениями функции печени составляет 1 таблетку в день.

Продолжительность лечения назначает врач индивидуально.

Передозировка

При передозировке наблюдается усиление симптомов побочного действия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.