ЛЕВОСЕТИЛ таблетки 5мг N20

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 2, 3 или 4 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

СОСТАВ:
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: опадри белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль).
Описание: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N20 (2х10), N30 (3х10), N40 (4х10) (блистеры)

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических Hl-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозонезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы — 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% — с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:
— нечасто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость,
— редко — астения,
— очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— очень редко — тахикардия.

Со стороны органов чувств:
— очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органов дыхания:
— очень редко — диспноэ.

Со стороны обмена веществ:
— очень редко — увеличение массы тела.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта,
— редко — боль в животе,
— очень редко — тошнота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – аномальная функция печени (увеличение трансаминаз, щелочной фосфотазы, γ-GT и билирубина).

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных печеночных проб.

При появлении любых побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Особые условия

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), у больных эпилепсией и пациентов с риском судорог.

В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и действие этанола.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг.

Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом, лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.

Передозировка

Симптомы: сонливость, у детей — беспокойство и повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

При беременности и кормлении

В период беременности и лактации препарат следует применять с осторожностью.

Применение у детей

Не существует формы выпуска в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для детей в возрасте до 6 лет. Рекомендуется использовать педиатрическую форму левоцетиризина.