ЭСЛОТИН сироп 60мл 2,5мг/5мл N1

Состав и форма выпуска

Сироп по 60 мл в стеклянном флаконе желтого цвета с навинчивающейся крышкой, снабженной системой защиты от детей.
1 флакон с мерным стаканчиком вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

СОСТАВ:
5 мл сиропа содержат
Активное вещество: дезлоратадин 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, лимонная кислота моногидрат, сахароза, ароматизатор «Апельсин», сансет желтый, глицерин, вода очищенная.
Описание: сироп оранжевого цвета со сладким вкусом.

Лекарственная форма

Сироп 2,5 мг/5 мл 60 мл N1 (флаконы в комплекте с мерным стаканчиком)

Фармакодинамика

Эслотин оказывает антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, не вызывает сонливости. При приеме внутрь дезлоратадин (первичный активный метаболит лоратадина) селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитостатических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), а также интерлейкина-4 (ИЛ-4), провоспалительных хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

Фармакокинетика

Прием дезлоратадина в форме сиропа аналогичен его применению в таблетированной форме, содержащей аналогичное количество действующего вещества.

Всасывание

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови взрослых и подростков в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов.

Распределение

Дезлоратадин связывается с белками плазмы на 83-87%. Не отмечается клинически значимой кумуляции активного вещества при назначении препарата взрослым и подросткам в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина, применявшегося в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и СYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.

Выведение

Небольшая часть неизмененного препарата выводится почками и кишечником.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но 1/1000, но 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). У детей в возрасте до 2 лет наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были диарея, лихорадка, бессонница. У взрослых наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями были усталость, сухость во рту, головная боль. Нарушения психики: очень редко — галлюцинации. Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги. Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, сердцебиение, частота неизвестна — удлинение интервала QT. У детей с неизвестной частотой наблюдались удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатит, частота неизвестна — желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фоточувствительность. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница), частота неизвестна — астения.

Особые условия

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Эслотин в форме сиропа с осторожностью назначают больным сахарным диабетом, так как может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Очень редко возможно возникновение сонливости, которая может повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.

Дозировка

Эслотин принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Взрослым и подросткам старше 12 лет — по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, имеющийся в упаковке.

Курс лечения и продолжительность приема определяется характером заболевания. При лечении сезонного поллиноза прием препарата прекращают после исчезновения симптомов. При лечении круглогодичного аллергического ринита препарат применяют непрерывно, в течение всего периода контакта пациента с аллергеном.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности нежелательных реакций.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

При беременности и кормлении

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей до 1 года.