БЛОКИУМ В12 таблетки N15

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
15 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит диклофенака калия 50 мг, бетаметазона 0,3 мг, цианокобаламина 5 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат повидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, тальк понсо 4 R (Е 124) сахарин натрия титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

15 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Фармакодинамика

Диклофенак — НПВП. Он тормозит активность фермента ЦОГ и вследствие этого — синтез простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет и во многом уменьшает степень выраженности симптомов воспаления, таких как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов.
Бетаметазон — глюкокортикоидный препарат, угнетает воспалительный процесс с помощью нескольких механизмов действия ингибирует продукцию различных медиаторов воспаления, среди которых вазоактивный и хемотаксический факторы, подавляет секрецию липолитических и протеолитических ферментов подавляет трансудация лейкоцитов к поврежденным участкам и уменьшает фиброз.
Витамин B 12 является жизненно важным для роста и репликации клеток. Имеет две коферментные формы — метилкобаламин и дезоксиаденозилкобаламин. Главная его функция — перенос метильных групп (трансметилирования). Участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот (синтез метионина, дезоксирибонуклеотидов) играет важную роль в метаболизме фолиевой кислоты.
Дефицит витамина B 12 может вызвать необратимые изменения в нервной системе от прогрессирующего отека нейрона, демиелинизации и гибели нейрона.

Фармакокинетика

Пища замедляет всасывание диклофенака, снижая пики его плазменных концентраций. Он обратно связывается с белками плазмы на 99%. Диклофенак метаболизируется в печени, его метаболиты, конъюгированные с сульфатами и глюкуронидами, экскретируются с мочой (65%) и желчь (35%). У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не обнаружено никаких изменений фармакокинетики.
Бетаметазон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается эффекту «первого прохождения» в печени, имея биодоступность 72%. Связь с белками плазмы — на 64%, период его полураспада составляет 5,6 часа.
Витамин B 12 связывается с внутренним фактором Кастла, который незаменим для его всасывания. Комплекс витамин B 12 внутренни фактор Кастла транспортируется к подвздошной кишки, где взаимодействует со специфическими рецепторами в слизистой оболочке, обеспечивая его абсорбцию. После этого витамин B 12 связывается с транскобаламином II, транспортирует его к тканям, имея быструю плазменную элиминацию. Витамин B 12 распределяется преимущественно в печеночной паренхиме, которая является основным местом хранения.

Побочные действия

Прием данного препарата способен вызвать побочные эффекты в виде:
— болей в эпигастрии,
— тошноты, рвоты, диареи, спазмов в животе,
— диспепсии, желудочно-кишечных кровотечений,
— язв желудка и кишечника,
— глоссита, стоматита, поражений слизистой оболочки пищевода,
— спаек кишечника, вертиго,
— запоров, панкреатита, повышения уровня трансаминаз,
— головных болей, сонливости, тревожности, ночных кошмаров, выпадения волос,
— кожных высыпаний, крапивницы, экземы, мультиформной эритемы,
— отеков, почечной недостаточности, гематурии, нефротического синдрома, папиллярного некроза,
— гепатита, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, анемии,
— тахикардии, болей в груди, снижения артериального давления.

Особые условия

Бетаметазон может маскировать признаки инфекций. Во время лечения пациентам не следует проводить иммунизацию в связи с возможным изменением иммунного ответа. Его также следует с осторожностью назначать пациентам с подозрением на инфекции, вызванные Strongyloides, поскольку можно спровоцировать распространение инфекции и вызвать состояние, представляет угрозу для жизни. Пациенты с латентным туберкулезом или повышенной реактивностью к туберкулина должны находиться под наблюдением врача, поскольку болезнь может включаться.
Терапия кортикостероидами в течение более 2 недель может вызвать развитие кортикоадреналового недостаточности, в результате ингибирования высвобождения АКТГ, что вызывает атрофию надпочечников. В этих случаях адреналовая недостаточность может быть активирована стрессовыми ситуациями (хирургическим вмешательством, тяжелыми травмами, тяжелыми инфекциями) или как следствие резкой отмены кортикостероидов.
Блокиум Б12 содержит диклофенак, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам с расстройствами сердечно-сосудистой системы, почек и печени, пациентам, которым проводилось хирургическое вмешательство, или пациентам, у которых уменьшен внутрисосудистый объем. Диклофенак может вызвать случаи обострения болезни у пациентов с печеночной порфирией и с бронхиальной астмой.
Назначать Блокиум Б12, содержащий диклофенак, пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как гипертония, гиперлипидимия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.
Блокиум Б12 следует назначать с осторожностью пациентам с гемостатическими расстройствами, диверкулитом, со свежим анастомозом кишечника, язвой желудка, язвенным колитом, абсцессом или другими гнойными инфекциями, гипертонической болезнью, остеопорозом и миастенией гравис. С осторожностью следует назначать препарат при очном герпесе, эмоциональной нестабильности или психотической склонности и гипотиреоидизме.
В случае длительной терапии Блокиумом Б12 необходимо следить за гематологическими показателями, функцией почек и печени.
С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость), а также со стороны органа зрения пациентам на период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Блокиуму Б12 с другими системными НПВС увеличивается частота возникновения побочных эффектов. Рекомендуемый строгий контроль коагуляции у пациентов, которые лечатся пероральными антикоагулянтами, поскольку кортикостероиды и диклофенак повышает риск геморрагии.
Блокиум Б12 может ингибировать фармакологическое действие диуретиков. Он также может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови при назначении с калийсберегающими диуретиками.
При назначении Блокиуму Б12 за 24 часа до и после приема метотрексата может повышаться уровень последнего в крови и его токсичность.
При одновременном приеме Блокиуму Б12 и препаратов лития может повышаться уровень последнего без видимых признаков передозировки.
Поскольку Блокиум Б12 содержит стероидный гормон (бетаметазон) в своем составе, следует принять во внимание следующее.
При одновременном приеме препарата с эритромицином, астемизолом, бепридилом, галофантрина, пентамидином, терфенадином, сультопридом, викамином, амиодароном, бретилиум, диспопирамидом, гуинидином, солатололом возникает риск развития двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (гипокалиемия, брадикардия и удлинение QT-интервала повышают риск развития аритмии ).

Сочетание, требующих осторожности при применении
Инсулин, метформин, сахароснижающие сульфаниламиды: пациенту рекомендовано усилить самоконтроль гликемии и откорректировать дозу противодиабетических средств в течение и после лечения кортикостероидами.
Изониазид: при одновременном применении с кортикостероидами уровень изониазида в плазме крови снижается, поэтому нужен клинический и микробиологический контроль.
Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рибафурин, рифампицин является ферментативными индукторами, которые снижают эффективность кортикостероидов. Поэтому рекомендуется откорректировать дозу препарата в течение и после лечения этими препаратами.
Ацетилсалициловая кислота кортикостероиды ускоряют элиминацию салицилатов, поэтому после перерыва в лечении кортикостероидами существует риск передозировки салицилатов. Рекомендуется коррекция дозы салицилатов при прекращении лечения кортикостероидами.

Взаимодействия, которые необходимо принять во внимание
Антигипертензивные препараты: кортикостероиды уменьшают терапевтические эффекты гипотензивных препаратов.
Альфа-интерферон: кортикостероиды могут ингибировать его терапевтическое действие.
Вакцины с ослабленными микроорганизмами существует риск развития системных заболеваний, которые могут привести к летальному исходу. Риск увеличивается преимущественно у пациентов с иммунодепрессивными состояниями. Лучше использовать вакцины с инактивированными микроорганизмами.

Особые условия хранения

Срок хранения препарата — до 3 лет, температура хранения — не выше 30°С.

Дозировка

Прием препарата Блокиум Б12 производится после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Принимают данный препарат по 1 таблетке через каждые 8-12 часов. Максимум в день можно принять не более 3 таблеток.
Прием данного препарата начинается при появлении первых симптомов и продолжается в течение нескольких дней, с учетом динамики симптоматики. Однако желательно принимать наименьшую дозу в течение по возможности более короткого времени. В то же время точная дозировка и длительность лечения определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Пациенты пожилого возраста и страдающие легкой или средней степенью нарушений работы печени и/или почек не нуждаются в коррекции дозировки. В возрасте старше 65 лет принимается с осторожностью.

Передозировка

диклофенаком калия не описана. При остром отравлении другими нестероидными препаратами проводится симптоматическая терапия, направленная на лечения возможного повышения или снижения давления, угнетения дыхания, возникновение судорог, осложнений со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, кровотечения).
Гемодиализ или форсированный диурез малоэффективны. Рекомендованы промывание желудка, прием энтеросорбентов.

При беременности и кормлении

Во время беременности следует применять с большой осторожностью. В третьем триместре прием данного препарата противопоказан.
Кормление грудью во время приема данного препарата следует приостановить.