ТЕНОВИКС раствор 20мг N3

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав:

Каждый флакон содержит:

активное вещество: теноксикам BP — 20 мг

вспомогательные вещества: маннитол BP, трометамин USP, аскорбиновая кислота BP, динатрия ЭДТА BP, натрия метабисульфит BP, гидроксид натрия BP, вода для инъекций BP.

Каждая ампула содержит:

стерильная вода для инъекций BP 2 мл.

Лекарственная форма

3 флакона с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций и 3 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

Фармакодинамика

Теноксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) класса оксикамов. Он оказывает мощное противовоспалительное и болеутоляющее действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо, а также предупреждает агрегацию тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления. Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция – быстрая и полная. Биодоступность – 100%. Максимальная концентрация в плазме (Т_mах) отмечается через 2 часа.

Распределение

Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5- гидрокситеноксикама. 1/3 выделяется с желчью, 2/3 с мочой в виде неактивных метаболитов.

Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный период полувыведения (Т½) – 72 часа.

Побочные действия

Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отёк Квинке), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм.

Со стороны нервной системы:неврит зрительного нерва, возбуждение, депрессивное состояние, парестезии, галлюцинации, головокружение, нарушения сна, астения, повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, повышение АД, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм, НПВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, снижение аппетита, обострение колита и болезни Крона, нарушение функции печени. При длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: нефротический синдром, интерстициальный нефрит,нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, редко — анемия, тромбоцитопения, удлинение времени свёртывания крови, гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» ферментов в крови (например, АЛТ, АСТ), повышение концентрации азота мочевины, гиперкреатининемия.

Прочие:усиление потоотделения, изменение массы тела, гипергликемия, периорбитальные отеки.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне пероральных гипогликемических ЛС). При необходимости определения 17- кетостероидов препарат следует отменить за 48 часа до исследования.

За несколько дней до хирургического вмешательства отменяют препарат.

Необходимо учитывать возможность задержки Na⁺ и воды в организме при назначении с диуретиками больным с артериальной гипертензией и ХСН (хроническая сердечная недостаточность).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Теновикс при сочетанном применении может потенцировать действие некоторых антикоагулянтов, в том числе кумарина и варфарина.

Пробенецид усиливает выведение Теновикса при одновременном применении.

Теновикс может снижать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

При сочетанном применении с диуретиками отмечается повышение риска развития гипернатриемии и гиперкалиемии, а также нефротоксического действия.

При одновременном применении препарата Теновикса и циклоспорина повышается риск нефротоксичности.

НПВС снижают выраженность эффекта мифепристона (не следует принимать препарат Теновикс одновременно с мифепристоном, а также в течение 8-12 дней после приема мифепристона).

Не следует применять препарат Теновикс сочетано с кортикостероидами, а также препаратами группы салицилатов и ненаркотических анальгетиков.

При одновременном применении Теновикса с хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорог.

Возможно повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения при сочетанном применении препарата Теновикса с блокаторами серотониновых рецепторов и антиагрегантными средствами.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении теноксикама в период беременности нет. В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного эффекта препарата Теновикс, однако исследования на людях не проводились. НПВС могут оказывать негативное действие на сердечно-сосудистую систему плода в третьем триместре, а также вызывать развитие осложнений во время родов. Назначение препарата Теновикс беременным женщинам нежелательно, особенно в третьем триместре.

Некоторая часть препарата Теновикс может определяться в грудном молоке. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения (в течение несколько дней) курса.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Теновикс снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС (глюкокортикостероидов), эстрогенов, снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Применение с другими НПВП повышает риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Срок годности

Порошок – 2 года.

Растворитель – 3года.

Не использовать по истечении срока годности.

Дозировка

Теновикс предназначен для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Для приготовления раствора следует добавить во флакон с порошком растворитель и, аккуратно встряхивая флакон, полностью растворить порошок. Запрещено применять раствор, содержащий видимые нерастворенные частицы, а также раствор с измененным цветом или прозрачностью. Вводить готовый раствор следует глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы или внутривенно медленно.

Продолжительность терапии и дозы Теновикса определяется врачом.

Средняя рекомендованная доза Теновикса для взрослых составляет 20 мг в сутки.

При острой форме артрита взрослым, как правило, назначают введение 40 мг Теновикса в сутки в течение 2 дней, после чего переходят на введение 20 мг в сутки. После улучшения состояния пациента допускается снижение дозы Теновикса до 10 мг в сутки.

Назначенную дозу следует применить в один прием.

Применения в особых клинических случаях

Пациентам пожилого возраста, как правило, назначают Теновикс в дозе не более 20 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций почек может потребоваться коррекция дозы препарата Теновикса:

– пациентам с показателями клиренса креатинина более 25 мл/мин, как правило, назначают в дозе не более 20 мг в сутки,

– пациентам с показателями клиренса креатинина менее 25 мл/мин препарат не назначают.

Не следует назначать Теновикс более 20 мг в сутки пациентам с низким уровнем альбумина, а также гипербилирубинемией.

Средняя продолжительность курса терапии препаратом Теновикс составляет 7 дней, после чего переходят на пероральную терапию теноксикамом. При тяжелых состояниях курс лечения парентеральной формой может быть продлен до 14 дней.

Передозировка

Симптомы: отмечается развитие нарушений стула, головокружения, тошноты, головной боли, дискомфорта в эпигастральной области, а также возбуждения или сонливости. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие шума в ушах, слабости, судорог, желудочно-кишечного кровотечения, потери ориентации, острой печеночной и почечной недостаточности, а также комы.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Необходимо обеспечить хороший диурез. Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 4 часа после применения препарата в потенциально токсичном количестве. При этом рекомендуется тщательный мониторинг функции почек и печени. При частых и длительных судорогах пациенту необходимо в/в введение диазепама.

При беременности и кормлении

Данных о применении теноксикама в период беременности нет. В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного эффекта препарата Теновикс, однако исследования на людях не проводились. НПВС могут оказывать негативное действие на сердечно-сосудистую систему плода в третьем триместре, а также вызывать развитие осложнений во время родов. Назначение препарата Теновикс беременным женщинам нежелательно, особенно в третьем триместре.

Некоторая часть препарата Теновикс может определяться в грудном молоке. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения (в течение несколько дней) курса.