ПРЕСТАНС таблетки 10мг/5мг N30

Состав и форма выпуска

Tаблетки 5 мг/5мг, 10/5 мг, 5/10 мг, 10/10 мг №30.

  Состав: периндоприла аргинин и амлодипин.

Форма выпуска: таблетки 5 мг/5мг, 10/5 мг, 5/10 мг, 10/10 мг №30.

Лекарственная форма

В картонной пачке содержится флакон, который содержит 30 таблеток, а также инструкция по медицинскому применению.

Фармакодинамика

Периндоприл

Периндоприл – это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензин-преобразующий фермент, АПФ). Преобразующий фермент или киназа – это экзопептидаза, которая позволяет превращать ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад сосудорасширяющего брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования негативной обратной связи высвобождения ренина) и снижению выделения альдостерона. Так как АПФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель).

Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали in vitro способности ингибировать действие АПФ.

Амлодипин

Амлодипин – это ингибитор поступления ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция), он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия, благодаря которому амлодипин ослабляет стенокардию, окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку следующими двумя путями:

—  Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

— Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных со стенокардией разовый суточный прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт наступление приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и подходит для лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

Скорость и обширность абсорбции периндоприла и амлодипина в составе ПРЕСТАНСА незначительно отличаются от скорости и обширности абсорбции периндоприла и амлодипина при приеме таблеток, содержащих один компонент.

Периндоприл:

При приеме внутрь абсорбция периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час.

Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступают в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3-4 часа после приема препарата.

Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком.

Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, в основном, связывание происходит с ангиотензин-преобразующим ферментом, но зависит от концентрации препарата.

Периндоприлат выводится с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Поэтому, обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако, количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.

Амлодипин:

При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%.

Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Окончательный период полувыведения из плазмы составляет 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до образования неактивных метаболитов, 10% в виде исходного соединения, и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Пожилые пациенты: время до достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме сходно у пожилых и более молодых пациентов. У пожилых отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что сопровождается увеличением AUC и периода полувыведения. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и периода полувыведения соответствовало увеличению, которое и ожидалось у исследуемой возрастной группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени: имеется очень мало клинических данных о назначении амлодипина пациентам с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается уменьшение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC на приблизительно 40-60%.

Побочные действия

головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, ощущение онемения в конечностях, нарушения зрения, тиннитус, учащенное сердцебиение, покраснение лица, кашель, одышка, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения вкусовых ощущений, диспепсия или расстройство пищеварения, диарея, запор, аллергические реакции, мышечные судороги, ощущение усталости, слабость, отеки лодыжек, повышение концентрации (потемнение) мочи, мышечные спазмы, спутанность сознания и судороги, ощущение усталости, обесцвечивание, онемение и боль в пальцах рук и ног (синдром Рейно), острая почечная недостаточность,     темная моча, плохое самочувствие (тошнота или рвота), спазм мышц, спутанность сознания, судороги, симптомы расстройства, которое называется СНСАДГ (синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона).

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия

  Следует соблюдать повышенную осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, стенозом почечной артерии, при сердечной недостаточности, гипертоническом кризе, нарушениях функции печени, почек или во время диализа, при коллагенозно-сосудистых заболеваниях типа системной красной волчанки или склеродермии, при диабете, диете с пониженным содержанием соли, в пожилом возрасте. Не рекомендуется прием совместно с препаратами рацекадотрил,         сиролимус, эверолимус, темсиролимус, ингибиторы МРМ, сакубитрил (выпускается в фиксированной комбинации с валсартаном), линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин, глиптины. Данный препарат не должны принимать пациенты с проблемами наследственной непереносимости лактозы, плохой абсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом лактазы Лаппа. Препарат может снижать способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами.

Амлодипин выводится с грудным молоком. Доля материнской дозы полученная младенцем оценивалась с помощью интерквартильного размаха, который составлял 3 – 7% , максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев не изучено. Одна таблетка содержит менее 1ммоль натрия (23 мг), т.е.фактически не содержит.

Лекарственное взаимодействие

Избегайте одновременного приема Престанса со следующими препаратами:

литий (используется для лечения маний или депрессии), эстрамустин (используется при лечении рака), калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики, применяемые для лечения сердечной недостаточности: эплеренон и спиронолактон в дозах 12,5 – 50 мг/сут, трициклические антидепрессанты, нейролептики, тетракозактид, сакубитрилом, валсартаном, других ингибиторов нейтральной эндопептидазы, NEP (например, рацекадотрила), ингибиторов АПФ, кларитромицин, ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус. ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролидов, эритромицин, кларитромицин, верапамил, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). калийсберегающие препараты (например, триамтерен, амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли, другие препараты, повышающие содержание калия в организме, гепарин, триметоприм и ко-тримоксазол, также известный как триметоприм/сульфаметоксазол, средства для общего наркоза, йодсодержащие контрастные вещества, сакубитрил (выпускается в фиксированной комбинации с валсартаном), линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин, глиптины.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить при температуре ниже 30°С.
Плотно закрывать флакон во избежание попадания влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в сточные воды или в бытовые отходы. Спросите у фармацевта, как избавиться от лекарств, прием которых закончен. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.

Срок годности
3 года.
Не принимать данный препарат по истечении срока годности, указанного на картонной пачке и флаконе. При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.

Дозировка

При приеме данного препарата всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Таблетки рекомендуется принимать утром, перед завтраком, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день. Ваш врач решит, какая доза подходит вам. Обычная доза равна одной таблетке в день.

Обычно Престанс назначается пациентам, принимающим периндоприл и амлодипин в отдельных таблетках.

Если вы забыли принять ПРЕСТАНС

Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если вы забыли принять Престанса, принимайте следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу.

Если вы прекращаете прием ПРЕСТАНСА

Поскольку прием Престанса обычно рассчитан на всю жизнь, вы должны посоветоваться с врачом, прежде чем прекращать прием препарата.

Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу или фармацевту.

Передозировка

Если вы приняли слишком много таблеток, немедленно свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи или сообщите об этом своему врачу. Наиболее вероятным эффектом в случае передозировки является падение артериального давления, из-за чего вы можете почувствовать головокружение или потерять сознание. Если это случилось, лягте и поднимите ноги, это может облегчить ваше состояние.

При беременности и кормлении

Беременность и кормление грудью

Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом перед тем, как принимать любой лекарственный препарат.

Беременность

Вы должны предупредить врача, если вы думаете, что беременны (или планируете беременность). Врач порекомендует вам прекратить прием Престанса до наступления беременности или сразу после того, как факт беременности подтвердится. Он также предложит перейти с Престанса на другой препарат, так как прием Престанса на ранней стадии беременности не рекомендуется, а его прием после 3-го месяца беременности может нанести серьезный вред ребенку.

Кормление грудью

Если вы кормите или планируете кормить грудью, проинформируйте об этом своего врача. Назначение Престанса кормящим матерям не рекомендуется. Ваш врач может назначить вам другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или недоношенный.

Амлодипин:

Амлодипин выводится с грудным молоком. Доля материнской дозы, полученная младенцем оценивалась с помощью интерквартильного размаха, который составлял 3 – 7% , максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев не изучено.