МОНОСАН таблетки 20мг N30

Состав и форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

1 таблетка содержит: Активное вещество: изосорбид-5-мононитрат 20 или 40 мг (тритурация изосорбида-5-мононитрата и моногидрата лактозы в соотношении 80%:20% 25 мг или 50 мг). Вспомогательные вещества: целлюлoза микрoкристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк. Таблетки по 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг, 40 мг N30 (3×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации, биологическая доступность практически 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течение часа. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови около 100 нг/мл. Доказана тесная взаимосвязанность между концентрацией лекарства в плазме крови и диастолическим давлением в легочной артерии, средним давлением в правом предсердии и системным систолическо-диастолическим давлением. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Изосорбида мононитрат метаболизируется в печени на изосорбит и 2-глукуронид изосорбит-5-мононитрат. Оба метаболита фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 4-5 часов. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизменном виде. Почечный клиренс препарата 115 мл/мин. лекарства не подвержена влиянию сердечной, почечной или печеночной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — «нитратная» головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения), возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость, редко при выраженной артериальной гипотензии — усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов), в отдельных случаях — коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях — снижение скорости психомоторных реакций.

Особые условия

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. Соотношение риска и пользы лечения необходимо взвесить у больных, страдающих серьезной анемией, тяжелой печеночной недостаточностью (риск развития метгемоглобинемии), у больных глаукомой (риск повышения внутриглазного давления), у больных с аортальным или митральным стенозом, констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда с низким пополняющим давлением, у больных со склонностью к ортостатическому расстройству кровообращения, у больных гипертиреозом, при повышенном внутричерепном давлении. Моносан не оказывает влияние на уровень сахара в крови, поэтому его применение страдающими сахарным диабетом не противопоказано. Препарат содержит моногидрат лактозы. Препарат не следует принимать больным, страдающим редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, прирожденной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы и галактозы. В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае, после 3-6 недель регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными лекарственными средствами. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может привести к повышению уровня дигидроэрготамина в крови и, таким образом, увеличить его прессорное действие. Антигипертензивное действие препарата Моносан усиливается в результате одновременного применения ингибитора фосфодиэстеразы 5-го типа — силденафила, поэтому его применение противопоказано. Вазодилататоры, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигипертензивные препараты, нейролептики и трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивное действие препарата. Применение алкоголя усиливает гипотензивное действие препарата.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Cледует начинать с самой низкой дозы, которую в процессе лечения по мере необходимости увеличивают. Начинают с 10-20 мг по 1-3 раза в день (доза 10 мг соответствует ½ таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки, ввиду предупреждения развития толерантности вторую таблетку следует принимать не ранее, чем через 8 часов после первой. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут. (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами целесообразно принимать препарат утром и непосредственно перед сном.

Передозировка

Симптомы: Коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия – обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, судороги, паралич, кома. Лечение: Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При беременности и кормлении

По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.