Абазит

Состав и форма выпуска

• 1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г 1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г 1 фл. цефазолин 1 г 1 фл. цефазолин 1 г в виде натриевой соли. 1 фл. цефазолин 1 г цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг Цефазолин 1,0г

Лекарственная форма

• Порошок белого или почти белого цвета Порошок для приготовления инъекционного раствора лиофилизированный, белого или почти белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке. При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов. Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов. После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыворотке в 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл. Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вводить в дозе 1 г с интервалом 12 часов, используя удобную схему двукратного введения в сутки. Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко (проникает в различные ткани и органы, в т.ч. и в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях. В отсутствие обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках — после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости. В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях. Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде. Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.

Побочные действия

• Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны органов дыхательной системы: удушье, одышка. Со стороны нервной системы: головокружение, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит). Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Особые условия

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения). Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм. Цефазолин может вызывать дисульфирам — подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,5 г 0,5, 1 г 0,5г 1 г 1,0 г 1,0г 1г

Передозировка

Боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможное развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени. Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели, терапия – симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

При беременности и кормлении