АБИТАКСЕЛЬ

Состав и форма выпуска

• Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (6 в уп.) этинилэстрадиол30 мкг левоноргестрел50 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, железа оксид красный (Е172), Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета (5 в уп.): этинилэстрадиол40 мкг левоноргестрел75 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия. Таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (10 в уп.). этинилэстрадиол30 мкг левоноргестрел125 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые (6 в блистере). этинилэстрадиол30 мкг левоноргестрел50 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, железа оксид красный (Е172), Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые (5 в блистере). этинилэстрадиол40 мкг левоноргестрел75 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, Таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые (6 в блистере). этинилэстрадиол30 мкг левоноргестрел50 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, железа оксид красный (Е172), Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые (5 в блистере). этинилэстрадиол40 мкг левоноргестрел75 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, Таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые

Состав и форма выпуска 21 — блистеры (1) — пачки картонные. 21 — блистеры (3) — пачки картонные

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе — белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (6 в уп.). Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета (5 в уп.). Таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (10 в уп.). Таблетки, покрытые оболочкой, четырех видов. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые (6 в блистере), Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, глянцевые, круглые, двояковыпуклые, на изломе белые (5 в блистере). Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. При приеме угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регол®. В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.

Фармакокинетика

Левоноргестрел Всасывание Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Распределение и выведение Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны. T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч). Этинилэстрадиол Всасывание и метаболизм Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. Этинилэстрадиол подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике. Выведение При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 60% левоноргестрела выводится почками, 40% — через кишечник, 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% — через кишечник. T1/2 составляет 26±6.8 ч.

Побочные действия

• Обычно препарат хорошо переносится. Возможные побочные эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения, в отдельных случаях — отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии). Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение полос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея. Очень редко, при более длительном приеме: хлоазма. Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, может вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в черный цвет.

Особые условия

Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в т.ч. измерение АД, лабораторные исследования функции печени и уровня глюкозы в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка). Во время приема препарата подобные общемедицинское и гинекологическое обследования следует проводить регулярно, каждые 6 месяцев. Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций. При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить. При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол® 21+7. При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол® 21+7 после исключения органической патологии лечащим врачом. В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции. Не менее чем за 3 месяца до планируемой беременности необходимо прекратить прием препарата. Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов. Прием препарата следует прекратить: — в случае возникновения впервые или усилении уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновении непривычно сильных головных болей, — при остром ухудшении остроты зрения, — при подозрении на тромбоз или инфаркт, — при резком повышении АД, — при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда, — при учащении эпилептических припадков, — перед планируемой операцией (за 6 недель до операции), — при длительной иммобилизации, — при наступлении беременности. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими, связанными с повышенным риском травматизма, механизмами не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Три-Регол® 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты: — ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон, т.к. последние могут ослаблять контрацептивный эффект, одновременно рекомендуется применять дополнительный, негормональный метод контрацепции, — антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость во внеочередном определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта), — трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности), — пероральные гипогликемические препараты, инсулин (возможна необходимость в изменения их дозы), — бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина), — препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен.

Особые условия хранения

Дозировка

• —

Передозировка

тошнота, маточное кровотечение