АКИДЕРМ

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Таблетки вагинальные по 100 мг/100 мг N10 (1×10) (блистеры). 1 блистер, содержащий 10 таблеток, упакованных в картонную коробку вместе с инструкцией.

СОСТАВ:
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: Метронидазол БФ — 100 мг, Миконазол нитрат БФ — 100 мг. Ацикловир БФ 5% в/в,
Вспомогательные вещества: Наполнители в достаточном количестве.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки вагинальные по 100 мг/100 мг N10 (1×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — противопротозойное, противогрибковое, антибактериальное. Метронидазол производное нитро-5-имидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. МПК для этих штаммов 0.125-6.25 мг/мл. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против аэробов. Миконазол обладает противогрибковым действием по отношению к обычным дерматофитам, дрожжам и различным другим грибкам и антибактериальным действием по отношению к определенным грамположительным бактериям. Миконазол подавляет биосинтез эргостерина в грибках и изменяет состав других липидных компонентов в мембране, что приводит к гибели грибковых клеток. Быстро устраняет зуд, часто сопровождающий инфекции, вызванные дрожжами и дерматофитами. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.

Фармакокинетика

При интравагинальном применении метронидазол поглощается в системный кровоток. Максимальная концентрация метронидазола в крови определяется через 6-12 часов, и составляет примерно 50% от той максимальной концентрации, которая достигается (через 1–3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Системная абсорбция миконазола нитрата после интравагинального применения ограничена. Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы – меньше, чем 20 %. Метаболизированный в печени гидроксилированием, окислением и глюкуронированием. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30 % активности родительского состава. Экскретируемый почками — 60-80 % системной дозы (20 % этого количества в неизмененном виде). Метаболит Метронидазола, 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет из-за наличия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Через кишечник выделяется — 6-15 % дозы лекарственного средства Быстро разрушается в печени. Гистогематические барьеры преодолевает плохо. Через 8 часов после лечения 90 % миконазола все еще присутствуют во влагалище. Неизмененный миконазол не обнаруживается ни в плазме, ни в моче.

Побочные действия

Местные:
— зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище, густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание, ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.

Со стороны органов ЖКТ:
— тошнота, изменение вкусовых ощущений, «металлический» привкус и сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, рвота, запор или диарея.

Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение.

Со стороны кроветворной системы:
— лейкопения и лейкоцитоз.

Аллергические реакции:
— крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.

Мочевыделительная система:
— окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Особые условия

В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
Рекомендуется одновременное лечение полового партнера пероральным метронидазолом, независимо от того, имеются ли у него проявления заболевания.
Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Во время приема препарата запрещено употребление алкоголя (риск дисульфирамоподобных реакций).
При применении Гино Плюс может быть небольшая реакция, рекомендуется контролировать анализ крови (количество лейкоцитарной формулы) в начале и в конце терапии.
При побочных действиях на центральную нервную систему, необходимо воздержаться от вождения автомобильного транспорта и работы с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Так как системное поглощение миконазола низкое, лекарственное взаимодействие с другими препаратами только у метронидазола.
Метронидазол совместим с сульфананиламидами и антибиотиками.
Одновременное употребление этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).
Недопустимо совместное применение метронидазола с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, спутанность сознания).
Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтных препаратов.
Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Индукторы ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме.
Циметидин может увеличивать время полувыведения и увеличить риск побочных эффектов.
Может увеличить концентрацию лития в плазме крови во время лечения с метронидазолом, таким образом, перед началом применения метронидазола необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом месте. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Назначение: интравагинально. 1 влагалищная таблетка (после смачивания водой) вводится глубоко во влагалище ночью перед сном в течение 10 дней в комбинации с принятием перорально препарата метронидазола.
При трихомонадном вагините по 1 таблетке в сутки в течение 10 дней
При неспецифическом вагините или кандидозном вагините по 1 табл. 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Передозировка

Данные по передозировке с внутривлагалищным применением метронидазола доступны. Однако, при использовании метронидазола могут развиться системные эффекты: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический вкус во рту, двигательные расстройства (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия, лейкопения, потемнение мочи. Симптомы передозировки миконазола не были идентифицированы.

Лечение: При случайном проглатывания большого количества влагалищных таблеток необходимо промывание желудка, назначение активированного угля, гемодиализа. У Метронидазола нет никакого определенного антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся гемодиализом. Если у Вас есть какие-либо симптомы передозировки, необходима симптоматическая и поддерживающая терапия.

При беременности и кормлении

Гино Плюс противопоказан при беременности. Метронидазол экскретируется в грудном молоке. Во время кормления грудью противопоказано использование Гино Плюс. В случае необходимости использования во время кормления грудью, необходимо прекратить кормление.