Аклево

Состав и форма выпуска

• 1 мл бетаксолол (в форме гидрохлорида) 5 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода д/и. бетаксолол (в форме гидрохлорида) 5 мг Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 8 мг, гипромеллоза 2 мг, натрия гидроксид до pH 7.3, хлористоводородная кислота до pH 7.3, вода д/и до 1 мл. бетаксолол (в форме гидрохлорида) 5 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода д/и.

Состав и форма выпуска 5 мл — флакон-капельницы пластиковые (1) — пачки картонные

Лекарственная форма

• Капли глазные Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат. Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол (по сравнению с другими бета-адреноблокаторами) не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве.

Применение глазных капель Ксонеф® не приводит к возникновению миоза, спазма аккомодации, гемералопии (в отличие от миотиков).

Фармакокинетика

После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Vd — около 6 л/кг. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% — в неизмененном виде.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно. Со стороны пищеварительной системы: редко — боли в животе, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения — астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Аллергические реакции: редко — псориазоподобные кожные проявления. Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение, редко — уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

Особые условия

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызывать усиление симптоматики. Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (диплопия, птоз, общая слабость). С осторожностью следует назначать бета-адреноблокаторы пациентам с выраженными нарушениями функции дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола в офтальмологической лекарственной форме на функцию внешнего дыхания, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату. Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время проведения общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции. Пациенты, у которых применяются бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом Рейно или феохромоцитомой. При закапывании в глаза бета-адреноблокаторы могут всасываться в системный кровоток. При этом могут отмечаться такие же побочные эффекты, как и при системном применении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности. Ксонеф® оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с AV-блокадой I степени и легкой и умеренной сердечной недостаточностью. Лечение препаратом Ксонеф® следует немедленно прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы. Ксонеф® содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться на мягких контактных линзах и оказывать токсическое действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Если после применения капель у пациентов временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции. Передозировка При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой. Симптомы: при передозировке бета1-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола. При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия. При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия. При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола. При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии. При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,5 % 0,5%

Передозировка

при передозировке бета1-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность