Актилизе

Фармакотерапевтическая группа: Фибринолитическое средство
Категория: Антитромботические средства
Активное вещество: теофиллин эфедрин

Товары не найдены.

Инструкция

Показания к применению

Противопоказания

— тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда в первые 6 ч после развития симптомов (90-минутный /ускоренный/ режим дозирования), — тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда в период от 6 до 12 ч после развития симптомов (3-часовой режим дозирования), — тромболитическая терапия острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно (например, ангиографией легочной артерии или неинвазивными методами, например, томографией легких). Клинические исследования в отношении смертности и отдаленных результатов лечения легочной эмболии не проводились, — тромболитическая терапия острого ишемического инсульта (показана только в том случае, если назначается в течение 3 ч после развития симптомов инсульта, и если исключено внутричерепное кровоизлияние /геморрагический инсульт/ с помощью соответствующих методов визуализации, например, компьютерной томографией головного мозга).

— геморрагический диатез, — значительное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 мес, — одновременный прием пероральных антикоагулянтов, например, варфарина (МНО >1.3), — заболевания ЦНС в анамнезе (в т.ч. новообразования, аневризма), — хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге, — внутричерепное (в т.ч. субарахноидальное) кровоизлияния в настоящее время или в анамнезе, — подозрение на геморрагический инсульт, — тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, — обширное хирургическое вмешательство или тяжелая травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда), — недавно перенесенная черепно-мозговая травма, — длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (более 2 мин), — роды в течение предыдущих 10 дней, — недавно произведенная пункция несжимаемых кровеносных сосудов (например, подключичная или яремная вена),

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Капсулы c микропеллетами 100 мг, 200 мг, 300 мг N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые).

СОСТАВ:
Активное вещество: Теофиллин безводный 100 мг, 200 мг или 300 мг. Вспомогательные вещества: сахарные шарики (нейтральные микрогранулы), тальк, шеллак отбеленный.
Описание: 100 мг – твердые желатиновые капсулы №3, прозрачные розового/бесцветного цвета, содержащие сферические микрогранулы (микропеллеты), белого цвета. 200 мг – твердые желатиновые капсулы №2, прозрачные синего/бесцветного цвета, содержащие сферические микрогранулы (микропеллеты).

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания препарата, а также на его клиренс. После однократного вечернего приема концентрация теофиллина поддерживается в терапевтических границах в течение 20 часов, с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы (когда имеется наибольшая вероятность возникновения приступов удушья). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 60%. Широко распределяется в экстрацеллюлярной жидкости, проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. 90% от введенной дозы метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. Метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. На печеночный метаболизм влияют такие факторы, как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей 1-5 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью и с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких. Период полувыведения укорачивается у курящих пациентов. У лиц, выкуривающих 1-2 пачки сигарет в день, он может составить всего 4-5 часов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:
— возможны раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.

Со стороны центральной нервной системы:
— возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— возможны сердцебиение, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны мочевыделительной системы:
— возможно усиление диуреза.

Со стороны обмена веществ:
— возможны гипергликемия, гипокалиемия.

Аллергические реакции:
— возможны кожная сыпь, зуд.

Особые условия

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшать.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с симпатомиметиками происходит взаимное усиление их действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – их действие взаимно уменьшается.
Интенсивность действия препарата может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия препарата может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, линкомицином и при вакцинации против гриппа.
Препарат может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови:
— дети в возрасте 3-9 лет – 24 мг/кг/сут, 9-12 лет – 20 мг/кг/сут, 12-16 лет –18 мг/кг/сут,
— пациенты в возрасте 16 лет и старше – 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия, или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших – не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.

При беременности и кормлении

При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аналоги