Актисерил

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Капсулы по 20 мг N14 (1×14), 30 мг, 60 мг N10 (1×10) (блистеры).

СОСТАВ:
Активное вещество: 20 мг, 30 мг и 60 мг дулоксетин гидрохлорида эквивалентного 20 мг, 30 мг и 60 мг дулоксетина.
Описание: Описание: Дулан 20 мг — твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого или почти белого цвета, содержащие белые или почти белые пеллеты.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Капсулы 20 мг N14 (1×14), 30 мг, 60 мг N10 (1×10) (блистеры)

Фармакодинамика

Дулоксетин антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина, слабо подавляет захват дофамина, не обладает значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), всасывание начинается через 2 ч после приема. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmax до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%). Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α1 – глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН- хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значение Cmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выделения дулоксетина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:
— нарушения сна, сонливость или бессонница, утомляемость, слабость, головная боль, тремор, головокружение. В начале лечения возможно развитие двигательного возбуждения, тревожных состояний, летаргия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— сухость во рту, тошнота, запор, потеря аппетита, диарея, рвота, повышенное слюноотделение, гепатит или желтуха (≤ 1%), повышение активности АЛТ, АСТ, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— сердцебиение, ортостатическая гипотензия, синкопе, тахикардия, повышение АД.

Со стороны половой системы:
— аноргазмия, снижение либидо, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы:
— затрудненное мочеиспускание, никтурия.

Со стороны обмена веществ:
— снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, жажда.

Аллергические реакции:
— анафилактические реакции, озноб, ангионевротический отек, сыпь, крапивница.

Прочие:
— нарушения функции почек.

Особые условия

Как и при применении других антидепрессантов, полный клинический эффект достигается через 4 недели и более после начала лечения препаратом, а рекомендуемая длительность постоянного лечения- не менее 4-6 месяцев.
Ингибиторы МАО не должны назначаться ранее, чем через 5 недель после прекращения лечения дулоксетином. Интервал после прекращения приема ингибиторов МАО до начала приема дулоксетина должен составлять не менее 2 недель.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, поэтому следует с осторожностью использовать больным с повышенным внутриглазным давлением.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Во время приема препарата следует воздерживаться от вождения транспортных средств и работы с механизмами, требующая быстрой психической и двигательной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических препаратов.
При одновременном применении дулоксетина с ингибиторами МАО возможно развитие «серотонинового синдрома» — повышение температуры, озноб, потливость, диарея, гиперрефлексия, тремор, миоклонус, нарушение координации движений, вегетативная лабильность, ажитация, нарушение психики, кома.
Дулоксетин повышает концентрацию в плазме фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона, в связи с чем может быть необходимо уменьшать их дозы.
При одновременном приеме с препаратами лития содержание лития в плазме может увеличиваться или уменьшаться. На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
При одновременном приеме препарата с производными хинолона возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови. Триптофан усиливает серотонинергические свойства дулоксетина (усиление ажитации, двигательное беспокойство и нарушения со стороны ЖКТ).
Пароксетин (при применение в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал среднеий клиренс дулоксетина примерно на 37%. Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, угнетающими функции центральной нервной системы может приводить к усилению центрального депрессивного действия.
При одновременном применение с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) веществ и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг 1 раз/сут до максимальной дозы 120 мг/сут в два приема.
Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью, в терминальной стадии (клиренс креатинина<30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром, сонливость, тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги, в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, в случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

При беременности и кормлении

Препарат может применяться при беременности и в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет.