Алакрис

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: Раствор для инъекций 40 мг/20 мл 20 мл N5 (ампулы). По 20 мл в ампулах. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурно-ячейковая упаковка в картонной упаковке с инструкцией по медицинскому применению.

СОСТАВ:
Каждый флакон (20 мл) препарата содержит:
Активные вещества: аммония глицирризинат – 40 мг, цистеина гидрохлорид – 20 мг, глицин – 400 мг,
Вспомогательные вещества: натрия сульфит, аммиак, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Раствор для инъекций 40 мг/20 мл 20 мл N5 (ампулы)

Фармакодинамика

Гепорал – это комбинированный препарат, обладающий противовоспалительным, антиаллергическим, иммуномодулирующим действиями и подавляющий размножение вирусов и инактивирующий их. Препарат ингибирует энзимы в системе обмена арахидоновой кислоты. Глицирризиновая кислота непосредственно связывается с фосфолипазой А — начальным энзимом системы обмена арахидоновой кислоты, и с липоксигеназой – энзимом, отвечающим за производство химических медиаторов воспаления. Глицирризиновая кислота выборочно ингибирует действие фосфорилирования данных энзимов. Иммуномодулирующее действие глицирризиновой кислоты было выявлено в системе экспериментов in vitro: а) эффект peгулирования деятельности Т-клеток, б) эффект индуцирования гамма-интерферона, в) эффект активирования НК-клеток и г) эффект потенцирования дифференцировки внетимусных Т-лимфоцитов и прочие. Глицин и L-цистеин гидрохлорид ингибируют и угнетают проявления псевдоальдостеронизма, вызванного патологическим электролитным обменом веществ после длительного приема больших доз глицирризиновой кислоты.

Фармакокинетика

Концентрация глицирризина в крови быстро снижается в пределах 10 часов после внутривенной инъекции 40 мл (80 мг глицирризина) раствора. Дальнейшее снижение идет постепенно. Эноксолон обнаруживается через 6 часов после введения препарата, достигает максимальных концентраций через 24 часа и исчезает почти полностью через 48 часов после введения препарата. Экскреция препарата осуществляется, в основном, мочой. После внутривенного введения препарата количество глицирризина в моче уменьшается и через 27 часов составляет 1,2% от принятой дозы. Глицирризиновая кислота обнаруживается в моче через 6 часов после введения препарата и достигает максимальных концентраций через 22-27 часов.

Побочные действия

В качестве значительного побочного эффекта отмечалось снижение сывороточного калия, повышение артериального давления и дискомфорт в верхней части живота. Все побочные эффекты были разделены на следующие группы:
Значительные побочные эффекты
— Шок, анафилактический шок (частота неизвестна): иногда может наблюдаться шок, анафилактический шок (снижение кровяного давления, спутанность сознания, затрудненное дыхание, сердечная и легочная недостаточность, приливы, отек лица и др.). В связи с этим пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением. При появлении отклонений в состоянии пациента следует немедленно прервать прием препарата и провести соответствующее лечение.
— Симптомы подобные анафилаксии (частота неизвестна): иногда могут наблюдаться симптомы подобные анафилаксии (одышка, приливы, отек Квинке, сыпь, кожный зуд и др.).
— Псевдоальдостеронизм (частота неизвестна): при использовании больших доз или при длительном лечении может развиться тяжелая гипокалиемия, увеличение частоты случаев развития гипокалиемии, повышение артериального давления, могут наблюдаться задержка натрия и жидкости в организме и отеки, что приводит к увеличению массы тела. Возможно развитие других симптомов псевдоальдостеронизма. При лечении данным препаратом пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении отклонений в анализах (например, снижение уровня ионов калия в плазме крови и др.) следует немедленно прервать лечение препаратом. Могут также наблюдаться тахикардия, утомление, слабость и другие симптомы, обусловленные гипокалиемией.

Особые условия

Следует соблюдать осторожность при использовании у пожилых пациентов (пожилые пациенты с высоким риском развития гипокалиемии).
Во избежание развития шока следует провести необходимую диагностику. Должно быть подготовлено необходимое оборудование, которое может понадобиться для оказания неотложной помощи в случае развития шока. После инъекции препарата пациент должен находиться в покое и под строгим врачебным контролем.
При совместном использовании с содержащими солодку препаратами следует отслеживать симптомы и признаки псевдоальдостеронизма.
При внутривенном введении, которое должно проводиться медленно, необходимо наблюдать за состоянием пациента. Прежде, чем вскрыть ампулу, ее необходимо продезинфицировать — протереть ватным тампоном, смоченным спиртом.
Сообщалось, что при совместном применении внутрь глицирризина и препаратов солодки может иметь место рабдомиолиза.
Глицин и цистеина гидрохлорид могут подавлять или ослаблять симптомы псевдоальдостеронизма, вызванные нарушениями электролитного обмена вследствие длительного применения чрезмерно высоких доз глицирризина.

Применение у пожилых людей
Клинический опыт показывает, что пожилые люди имеют предрасположенность к развитию таких неблагоприятных реакций как гипокалиемия, поэтому введение препарата должно проходить под строгим врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Петлевые диуретики, этакриновая кислота, фуросемид, бензолы, антигипертензивные диуретики, тиазиды, трихлорметиазид
Может иметь место гипокалиемия (утомление, мышечная слабость), необходимо отслеживать уровень ионов калия в плазме крови. Диуретики могут усилить действие глицирризина по выведению калия из организма, что приводит к снижению уровня ионов калия в плазме крови.

Моксифлоксацин гидрохлорид
Возможно появление желудочковой тахикардии (включая двунаправленную тахикардию) и синдрома удлиненного интервала QT.На фоне снижения концентрации сывороточного калия, вызванного эффектом выведения калия глицирризиновой кислотой, действие моксифлоксацина гидрохлорида может вызвать желудочковую тахикардию (включая двунаправленную тахикардию) и синдром удлиненного интервала QT.

Особые условия хранения

Хранить в запечатанных упаковках в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Обычная доза для взрослых составляет по 5-20 мл внутривенно 1 раз в день. Дозу можно корректировать в зависимости от возраста и состояния пациента. При хронических заболеваниях печени рекомендуется по 40-60 мл внутривенно струйно медленно в течение 3-5 минут или капельно 1 раз в день в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы. Дозу можно корректировать в зависимости от возраста и функционального состояния почек у пациента. Максимальная суточная доза составляет 100 мл.

Передозировка

Адекватных клинических исследований не проводилось.

При беременности и кормлении

Во время беременности и лактации препарат можно использовать только после оценки пользы и риска.