Амикосол

Состав и форма выпуска

Форма выпуска: Раствор для инъекций 0,5%: в ампулах по 1 мл.

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл 1 мл N5, N5 (1×5), N10, N10 (2×5, 1×10) (ампулы)

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, редко — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто вздутие живота, анорексия, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, кишечная колика, мелена, гепатит, ректальные кровотечения, редко — перфорация слизистой оболочки пищевода.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов и уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, цистит, задержка мочи, калькулез почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто – усталость, поведенческие реакции (включая возбуждение/агрессию), преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт, головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, редко — бессонница.

Со стороны органов чувств: носовое кровотечение, нарушение зрения, спазм аккомодации, редко — ринит.

Со стороны психики: депрессия, апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, дегидратация , бронхоспазм.

Особые условия

Препарат применяют с осторожностью: при легком и умеренном нарушениях функции почек или печени, синдроме слабости синусового узла и других суправентрикулярных нарушениях проводимости, одновременном приеме препаратов, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенном риске развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, глютеновой энтеропатии (в связи с наличием в препарате пщеничного крахмала), недостаточности лактозы, галактоземия, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза), нарушениях мочеиспускания, недавно перенесённом оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Галантамина гидробромид при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении галантамина гидробромида с М-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект препарата.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов .

Циметидин при одновременном применении может повышать биодоступность галантамина гидробромида.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина гидробромид. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина гидробромида, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов) .

Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект

Особые условия хранения

: 0,5% раствор для инъекций: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Срок годности: 0,5% раствор для инъекций – 4 года.

Дозировка

Раствор для инъекций вводят подкожно (п/к), внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:
— 3-5 лет — 0,0005 г — 0,001 г (0,1 мл — 0,2 мл 0,5% раствора)
— 6-8 лет — 0,00075 г — 0.002 г (0,15 мл — 0,4 мл 0,5% раствора)
— 9-11 лет — 0,00125 г — 0,003 г (0,6 мл 0,5% раствора)
— 12-14 лет — 0,00175 г — 0,005 г (1,0 мл 0,5% раствора)
— 15-16 лет — 0,002 г — 0,007 г (0,4 мл — 1,4 мл 0,5% раствора)

Продолжительность лечения зависит от особенностей заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Возможно проведение повторных курсов лечения с интервалом 1-1,5 мес. Препарат вводят 1 раз/сут. При применении в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксанов вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении холецистографии и холангиографии препарат вводят в/м в дозе 1-5 мг.

Детям при параличе плечевого сплетения вводят в/м в возрастающих дозах 0,5-5 мг/сут в течение 40 дней.

Галантамин применяют также (20-35 мг) в/в для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).