Амоксициллин

Состав и форма выпуска

• 1 таб. римантадина гидрохлорид 100 мг 1 таб. римантадина гидрохлорид 50 мг Активное вещество: римантадина гидрохлорид — 0,05 г. Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат. римантадина гидрохлорид 50 мг римантадина гидрохлорид 50 мг

Лекарственная форма

• таблетки Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакодинамика

Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения pH эндосом-имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. У людей назначение римантадина в суточной дозе 200мг в течение 2-3 дней до и 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться, если римантадин назначен в пределах 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.

Фармакокинетика

После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40%. Объем распределения: взрослые — 17-25 л/кг, дети — 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации римантадина в плазме крови (Стах) при приеме 100мг 1 раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т’/г) — 24-36 ч, выводится почками 15% — в неизмененном виде, 20% — в виде гидроксильных метаболитов. При хронической почечной недостаточности Т1Л увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Побочные действия

• Римантадин обычно хорошо переносится. Иногда наблюдается: со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, метеоризм, со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница и др.), сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.

Особые условия

С осторожностью применяют римантадин при артериальной гипертензии, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга. При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе до 100 мг/ одновременно с противосудорожной терапией. При гриппе, вызванном вирусом B, римантадин оказывает антитоксическое действие. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина. Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая), уменьшают эффективность действия римантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства, защелачивающие мочу (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками). Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают Cmax римантадина на 11%. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Особые условия хранения

Дозировка

• 100 мг 50 мг 50мг