АМВАСТАН

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство
Категория: Сердечно-сосудистые
Активное вещество: Циклоспорин

Товары не найдены.

Инструкция

Показания к применению

Противопоказания

• в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов, повышения уровня ЛПВП-холестерина у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы II а и II b по Фредриксону),

• в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону),

• больные с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта,

• для снижения уровней общего холестерина и ЛПНП-холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в сочетании с другими методами терапии,

• в сочетании с диетой для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина и аполипопротеина В у мальчиков и девочек (в постменархеальном периоде) в возрасте 10 — 17 лет, с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

а) уровень ЛПНП-холестерина остается > 190 мг/дл или

б) уровень ЛПНП-холестерина остается > 160 мг/дл и:

— в семейном анамнезе имеет место возникновение сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте,

— у больных детей присутствуют 2 и более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

• заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе у пациентов без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения: пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в том числе на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

• гиперчувствительность к компонентам препарата,

• заболевания печени в активной стадии или повышение уровня печеночных трансаминаз (трехкратно превышающие верхний предел нормального уровня) неясного генеза,

• детский возраст до 10 лет,

• беременность и период лактации,

• препарат противопоказан женщинам, планирующим беременность, не использующим соответствующие средства контрацепции.

Состав и форма выпуска

циклоспорин 100 мг, Вспомогательные в-ва: спирт этиловый, макрогола глицерил гидроксистеарат, полиглицерил /3/ олеат, полиглицерил /10/ олеат, D, L-альфа-токоферол циклоспорин 25 мг, Вспомогательные в-ва: спирт этиловый, макрогола глицерил гидроксистеарат, полиглицерил /3/ олеат, полиглицерил /10/ олеат, D, L-альфа-токоферол циклоспорин 50 мг Вспомогательные вещества: этанол, макроголглицерила гидроксистеарат, полиглицерил-3-олеат, полиглицерил-10-олеат, D,L-?-токоферол. Состав оболочки: желатин, глицерол 85%, сорбитола раствор, железа оксид желтый, титана диоксид, глицин

Состав и форма выпуска Капсулы мягкие 25 мг — 50 шт в уп.

Лекарственная форма

капсулы мягкие

Фармакодинамика

Экорал® (циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот и является мощным иммунодепрессивным средством.

На клеточном уровне циклоспорин подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.

Циклоспорин не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

Всасывание После приема циклоспорина внутрь его Cmax в плазме крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч. причем биодоступность его составляет в среднем 30% (от 20 до 50%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус). Распределение Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме), при этом связывание с белками плазмы крови – 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределение, главным образом, вне кровяного русла, присутствует в плазме 33-47%, в лимфоцитах – 4-9%, в гранулоцитах 5-12%, в эритроцитах – 41-58%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 3А, в меньшей степени гастроинтестинальной системой, почками, с образованием 15 идентифицированных метаболитов. Выведение Выводится с желчью, почками – 6% введенной пероральной дозы. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч – у детей, независимо от дозы или пути введения.

Побочные действия

Побочные реакции циклоспорина выражены умеренно и обычно исчезают при снижении дозы препарата. После начала приема препарата внутрь в первую неделю у больных может появиться ощущение жжения кожи конечностей. При трансплантации солидых органов наиболее часто: усиленный рост волос, тремор, нарушение функции почек и печени, гипертрофия десен, нарушения со стороны пищеварительной системы (анорексия, тошнота, рвота, дозозависимое и обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени в сыворотке крови), отмечается также дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина и мочевины. При трансплантации сердца наиболее часто — артериальная гипертензия (при трансплантации почек отмечается не так часто). При трансплантации костного мозга: расстройства ЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица. У детей отмечаются отеки и судороги.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Опыт применения препарата у лиц пожилого возраста ограничен, но до настоящего времени никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе, не отмечено. При повышении АД на фоне применения препарата или увеличении уровня креатинина более чем на 30% от исходного необходимо снижение дозы Экорала на 25-50%. При невозможности проконтролировать состояние пациента или при более тяжелом нарушении функции почек препарат отменяют.

Лекарственное взаимодействие

Ниже перечислены препараты, для которых взаимодействие с циклоспорином является подтвержденным и клинически значимым. Различные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме крови за счет подавления или индукции ферментов, принимающих участие в метаболизме циклоспорина, в частности, изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении с Экоралом барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (при в/в введении), рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), троглитазон снижают концентрацию циклоспорина в плазме крови. При совместном применении некоторые антибиотики-макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин), кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы), аллопуринол, амиодарон

Особые условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

Дозировка

100 мг

Аналоги