Антиоксикапс

Состав и форма выпуска

• спиронолактон 100 мг Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, титана диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, желатин. спиронолактон 25 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. спиронолактон 50 мг Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав желатиновой капсулы: хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, титана диоксид (Е171) C.I.77891, желатин.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, крахмал кукурузный — 42.5 мг, лактозы моногидрат — 127.5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка — краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.48%, титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%, корпус — титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета, содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 5 мг, магния стеарат — 5 мг, крахмал кукурузный — 85 мг, лактозы моногидрат — 255 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка — краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.04%, титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%, корпус — краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.04%, титана диоксид (Е171) — 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.5%, желатин — до 100%.

Лекарственная форма

• Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом. Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом. Таблетки

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема — 2-6 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 98%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг. Метаболизм В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%. Выведение T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч. в особых клинических случаях При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания. Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз. Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции, у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). аллергические реакции: крапивница, редко — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

Особые условия

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек. Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии. При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Лекарственное взаимодействие

Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности). Усиливает метаболизм феназола. Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). Увеличивает T1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином. Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном. ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты. Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,025г 100 мг 25 мг 25мг 50 мг 50мг

Передозировка

тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины

При беременности и кормлении

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.