Аркоксиа

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма выпуска: таблетки 1 мг N30 (2х15) (блистеры). По 15 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СОСТАВ:
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:
Активное вещество: разагилин (в форме разагилина месилата) – 1 мг,
Вспомогательные вещества: маннитол, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота, тальк.

Лекарственная форма

Лекарственная форма Таблетки 1 мг N30 (2х15) (блистеры)

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Нервогил в 30–80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Нервогил обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома).

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения — 36%. Tmах — 0,5 ч. Пища не влияет на Тmах, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками — 60- 70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/ или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов — З-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Т1/2 — 0,6-2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной-недостаточности могут повышаться значения АUС и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Стах достигают более 500% и 80% соответственно.

Побочные действия

При монотерапии:
Со стороны нервной системы:
часто:
— головные боли,
— депрессия,
— головокружение,
— анорексия,
— судороги,
редко,
— нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы:
часто:
— снижение аппетита,
— диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто:
— артралгия,
— артрит,
— боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов:
часто:
— везикулобуллезная сыпь,
— контактный дерматит,
редко:
— карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто:
— стенокардия,
редко:
— инфаркт миокарда.

Прочие:
часто:
— гриппоподобный синдром,
— лихорадка,
— лейкопения,
— ринит,
— общая слабость,
— конъюнктивит,
— острые нарушения мочевыводящей системы,
— аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы):
Со стороны нервной системы:
часто:
— дискинезия,
— мышечная дистония,
— анорексия,
— необычные сновидения,
— атаксия,
редко:
— нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта:
часто:
— запор,
— рвота,
— абдоминальная боль,
— сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто:
— артралгия,
— боль в области шеи,
— тендосиновит.

Со стороны кожных покровов:
часто:
— сыпь,
редко:
— меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто:
— постуральная гипотензия,
редко:
— стенокардия.

Прочие:
часто:
— случайные падения,
— снижение массы тела,
— аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Особые условия

Применение Нервогила в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом. Нервогил необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО – риск развития гипертонического криза.
Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО – риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.
Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.
Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.
Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Особые условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Передозировка

Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.