Аслор

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг (флаконы)

СОСТАВ:
Каждый флакон Клавозида 1200 мг содержит:
Амоксициллина натрия BP (стерильный) эквивалентный амоксициллину 1000 мг
Клавуланат калия BP (стерильный) эквивалентный клавулановой кислоте 200 мг

Каждый флакон Клавозида 600 мг содержит:
Амоксициллина натрия BP (стерильный) эквивалентный амоксициллину 500 мг
Клавуланат калия BP (стерильный) эквивалентный клавулановой кислоте 100 мг

Каждый флакон Клавозида 300 мг содержит:
Амоксициллина натрия BP (стерильный) эквивалентный амоксициллину 250 мг
Клавуланат калия BP (стерильный) эквивалентный клавулановой кислоте 50 мг

Лекарственная форма

Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг (флаконы)

Фармакодинамика

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Следует отметить, что амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз и не действует на микроорганизмы, их продуцирующие. Клавулановая кислота — β-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и эффективно расширяет спектр его активности.

Препарат в целом оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp. Грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Анаэробам: Pertococcus spp., Pertostreptococcus spp., Clostridum spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelil.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Характеризируется хорошим объемом распределения.
Обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковый фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.
Период полувыведения (Т ½) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

Побочные действия

Инфекции и инвазии:
— Общие: Кандидоз слизистых оболочек.

Крови и лимфатическая система:
— Редко: Обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
— Очень редко – обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Удлинение протромбинового времени.

Иммунная система:
— Очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия, синдром подобный сывороточной болезни, аллергическое воспаление стенок кровеносных сосудов.

Нервная система:
— Необычное — головокружение, головная боль.
— Очень редко — обратимая гиперреактивность и конвульсии. Конвульсии могут произойти у пациентов с ослабленной функцией почек и у пациентов получавших большие дозы.

Сосудистые расстройства:
— Редко – тромбофлебит в месте инъекции.

Желудочно-кишечные расстройства после внутривенного введения:
— Общие – диарея, тошнота, рвота, расстройства желудка, колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), после парентерального введения наблюдается очень редко.

Гепатобилиарные расстройства:
— Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления наблюдались также при лечении пенициллинами и цефалоспоринами. Влияние на печень наблюдалось преимущественно у мужчин и пожилых пациентов, и могут быть обусловлено с длительным лечением. Эти явления очень редко наблюдались и у детей.

Кожа и подкожные ткани:
— Редко – мультиформная эритема.
— Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Почка и мочевыводящие пути:
— Очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Особые условия

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль функции органов кроветворения, печени, почек. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата или увеличение интервалов между применениями препарата. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи. Применение антибиотиков группы пенициллинов у таких пациентов не рекомендуется. Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 1,2 г содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг. При применении препарата в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Фоллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой). С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. Назначение препарата при беременности возможно только при наличии чётких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется.
Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина.
Одновременное использование с КЛАВОЗИДОМ может привести к увеличению концентрации и выведение из плазмы крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность развития кожных аллергических реакций.
Есть данные о сопутствующем использовании КЛАВОЗИДА и аллопуринола.
Как и другие антибиотики, КЛАВОЗИД может снизить эффективность оральных контрацептивов и пациенты должны быть предупреждены соответственно.
Если растворы готовятся и сохраняется при комнатной температуре, то вливания должны быть закончены в пределах представленного времени.

Особые условия хранения

Приготовленный раствор не замораживать. Хранить в темном, защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Дозировка

Стабильность раствора препарата КЛАВОЗИД зависит от концентрации, и поэтому необходимо его использовать немедленно в течение 3-4 минут. Внутривенные растворы препарата КЛАВОЗИД должны использоваться в течение 20 минут после приготовления раствора.
КЛАВОЗИД можно вводить внутривенно струйно или капельно. КЛАВОЗИД внутривенно можно вводить с водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида.
Для внутривенного капельного введения 600 мг препарата КЛАВОЗИД необходимо 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 1,2 г препарата КЛАВОЗИД необходимо 100 мл 0,9% раствором натрия хлорида.
Раствор необходимо использовать немедленно после приготовления. Терапия может быть начата парентеральным введением и продолжена пероральным приёмом.

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота, возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в отдельных случаях – судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

При беременности и кормлении

Исследования по изучению влияния на репродуктивную функцию у животных (мышей и крыс), как с оральным, так и парентеральным введением КЛАВОЗИДА не показали тератогенных эффектов.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной мембраны (pPROM), сообщалось, что профилактическое лечение КЛАВОЗИДА может быть связано с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные средства, следует избегать использования во время беременности, если это не считается необходимым со стороны врача.

Использование в период лактации:
КЛАВОЗИД может быть введен в период лактации. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением следовых количествах в грудное молоко. Нет никаких известных негативных последствий для грудных младенцев.