АТАКСИЛ

Состав и форма выпуска

• левоноргестрел 750 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат левоноргестрел 750 мкг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав и форма выпуска 2 — блистеры (1) — пачки картонные

Лекарственная форма

• Таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска, с фаской, с круговой гравировкой «INOR.» на одной стороне. Таблетки белого или почти белого цвета, в форме диска, с фаской, с круговой гравировкой «INOR.» на одной стороне.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Синтетический препарат с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность: с помощью таблеток Постинор можно предотвратить беременность примерно в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). Таким образом, прием таблеток Постинор рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового контакта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов

Фармакокинетика

При пероральном приеме Постинора препарат быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет практически 100% от принятой дозы. После приема 0.75 мг левоноргестрела Cmax в сыворотке, равная 14.1 нг/мл, достигается через 1.6 ч. После достижения Cmax содержание левоноргестрела уменьшается. T1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ.

Побочные действия

• Аллергические реакции: возможно — крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Преходящие побочные эффекты, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: иногда (1-10%) — рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней, если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность), часто (более 10%) — тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Постинор следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Повторное применение препарата Постинор в течение одного менструального цикла не рекомендуется. Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Постинор не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) необходима консультация гинеколога для подтверждения беременности. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода постоянной контрацепции. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При нарушениях функции ЖКТ (например, при болезни Крона) возможно снижение эффективности препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние Постинора на способность управлять автотранспортом и механизмами не исследовано.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела. Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Особые условия хранения

Дозировка

• 0,75 мг

Передозировка

Усиление выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию.